表观遗传学相关小分子抑制剂

表观遗传学主要研究非DNA变异而改变表型的可遗传现象,包括:DNA甲基化、组蛋白修饰、非编码RNA调控、染色质重塑和基因沉默等。

近年来,表观遗传在肿瘤、炎症以及代谢性、神经性疾病[1]等病理研究中发挥着重要作用,尤其是针对DNA甲基化和组蛋白异常修饰的抑制剂在肿瘤治疗研究中备受关注。

已上市的DNA甲基转移酶抑制剂(DNA Methyltransferase)阿扎胞苷,主要用于治疗骨髓增生异常综合征、慢性粒细胞白血病等血液系统恶性肿瘤和难治性皮肤T细胞淋巴瘤,并取得一定疗效[2];组蛋白去乙酰化酶 (Histone deacetylase inhibitor, HDAC) 抑制剂罗米地辛(FK 228)可以明显促进肝癌细胞凋亡并抑制肿瘤血管生成[3]

图1 Epigenetic modifications during development and their impact on gene expression, DNA damage, and neurodegeneration in the aging brain.<sup>[1]</sup>
图1 Epigenetic modifications during development and their impact on gene expression, DNA damage, and neurodegeneration in the aging brain.[1]

百灵威提供表观遗传学研究中的小分子抑制剂,包括DNA Methyltransferase抑制剂组蛋白甲基转移酶(Histone Methyltransferase)抑制剂HDAC抑制剂等,助力信号通路研究及新药筛选。

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 生物活性经多客户验证
  • 性价比高:每个产品可节约5%-20%成本。
产品列表(按靶点分类)
688347
48208-26-0
RG108, 98%
DNA甲基转移酶抑制剂
1834612
1020149-73-8
SGI-1027, 98%
DNA甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂
2286686
1158279-20-9
HLCL-61 Hydrochloride, 98%
小分子PRMT5抑制剂
1578397
1255580-76-7
UNC0638, 98%
选择性抑制G9a和GLP组蛋白甲基转移酶
1683183
1346704-33-3
GSK343, 97%
高效、选择性EZH2抑制剂
1832615
1396772-26-1
EPZ005687, 98%
有效、选择性EZH2抑制剂
1833218
1346572-63-1
GSK503, 98%
高效特异性EZH2甲基转移酶抑制剂
990755
1616391-65-1
EPZ015666, 98%
有口服活性的 PRMT5抑制剂
906196
1431612-23-5
UNC1999, 98%
有效、选择性和SAM-竞争性EZH2和EZH1抑制剂
2276073
1616391-87-7
EPZ015866, 98%
有效、选择性、蛋白质甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂
2276037
1793053-37-8
LLY-507, 98%
有效、选择性SMYD2抑制剂
2062299
1801787-56-3
OICR-9429, 98%
Wdr5-MLL拮抗剂
981633
1415800-43-9
UNC1215, 98%
选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂
1831357
1374601-40-7
BRD4770, 99%
EHMT2抑制剂
1866809
1423715-09-6
SP2509, 98%
有效、选择性LSD1拮抗剂
2286610
1418308-27-6
EI1, 98%
有效EZH2抑制剂
779185
587850-67-7
C-7280948, 99%
PRMT1抑制剂
1578395
1320288-19-4
UNC 0631, 98%
G9a抑制剂
1834957
1320288-17-2
UNC0646, 98%
G9a选择性抑制剂
1578951
890190-22-4
WDR5-0103, 97%
有效WDR5选择性拮抗剂
1866857
1620401-82-2
UNC0379, 98%
选择性、底物竞争性SETD8赖氨酸甲基转移酶抑制剂
2286653
1687736-54-4
SGC 707, 98%
强效选择性和具有细胞活性的PRMT3变构抑制剂
1831498
328968-36-1
C646, 98%
竞争性histone acetyltransferase p300抑制剂
798527
935693-62-2
BIX-01294, 98%
G9a组蛋白甲基转移酶
1834563
1622921-15-6
Remodelin hydrobromide, 98%
新型强效选择性NAT10抑制剂
9016865
199596-05-9
JIB-04, 97%
Jumonji histone demethylase广谱抑制剂
1866827
1222800-79-4
ML324, 98%
JMJD2去甲基酶抑制剂
1866807
1373423-53-0
GSK-J4, 98%
有效H3K27me3组蛋白赖氨酸脱甲基酶(KDM)抑制剂
1834240
1357302-64-7
OG-L002, 98%
有效、特异性LSD1抑制剂
786108
866405-64-3
Dorsomorphin, 98%
有效ATP竞争性的选择性AMPK抑制剂
2286494
1613724-42-7
HTH-01-015, 98%
选择性NUAK1/ARK5抑制剂
1835021
1214265-58-3
WZ4003, 97%
高度特异性NUAK kinase抑制剂
1833307
1429651-50-2
HPOB, 95%
选择性HDAC6抑制剂
1891183
1252003-15-8
Tubastatin-A, 98%
有效、选择性HDAC6 抑制剂
2286551
1477949-42-0
Santacruzamate A, 98%
高效、选择性HDAC2抑制剂
1811748
1357389-11-7
RGFP966, 98%
高选择性HDAC3抑制剂
2062986
910462-43-0
Domatinostat, 98%
一种I型HDAC抑制剂
2275937
1375465-91-0
ACY-738, 99%
有效、、选择性、可口服 HDAC6 抑制剂
1834845
1314890-29-3
TMP269, 98%
选择性HDAC抑制剂
1831353
1440209-96-0
BRD73954, 98%
选择性HDAC抑制剂
1833694
1418033-25-6
LMK-235, 99%
选择性HDAC4/5抑制剂
1834137
1403783-31-2
Nexturastat A, 98%
HDAC6高度选择性抑制剂
2286671
537672-41-6
UF010, 98%
有效、选择性HADC抑制剂
447634
287383-59-9
Scriptaid, 98%
组蛋白去乙酰化酶 (HDAC)抑制剂
1684518
1206101-20-3
GLPG0634 analog, 98%
JAK1/JAK2/JAK3抑制剂
975111
941678-49-5
Ruxolitinib, 98%
有效、选择性JAK1/2抑制剂
964883
211555-04-3
WHI-P154, 98%
有效EGFR 抑制剂
1831574
1257704-57-6
CEP-33779, 98%
选择性JAK2抑制剂
1563401
202475-60-3
JANEX-1, 98%
特异性 JAK3 抑制剂
1811722
195371-52-9
NSC 42834, 95%
新型Jak2特异性抑制剂
134825
457081-03-7
Pyridone 6, 98%
pan-JAK 抑制剂
2059891
1226895-15-3
FLLL32, 98%
STAT3抑制剂
2276005
1380672-07-0
G007-LK, 99%
有效、选择性TNKS1和TNKS2 抑制剂
1018722
459868-92-9
Rucaparib phosphate, 98%
可口服的PARP抑制剂
1835015
838818-26-1
WIKI4, 98%
Wnt/β-catenin信号转导抑制剂
968129
344458-15-7
PJ34 Hydrochloride, 97%
PARPl1/2抑制剂
1415853
398493-79-3
PHA-680632, 98%
极光激酶抑制剂
1232528
443797-96-4
JNJ-7706621, 98%
aurora kinase 抑制剂
804158
722544-51-6
Barasertib-HQPA, 98%
极光激酶B抑制剂
1563114
422513-13-1
Hesperadin, 98%
ATP竞争型极光激酶 (aurora B) 抑制剂
583852
656820-32-5
Reversine, 98%
ATP-竞争性Aurora kinase抑制剂
936862
170364-57-5
Enzastaurin, 98%
有效PKCβ 抑制剂
626571
193620-69-8
TAS-301, 98%
平滑肌迁移和增殖抑制剂
915542
133052-90-1
Bisindolylmaleimide I, 98%
高度选择、可渗透细胞、可逆PKC抑制剂
914403
1268524-70-4
(+)-JQ-1, 99%
BET bromodomain 抑制剂
2286564
1450655-76-1
CPI-169 racemate, 96%
高活性EZH2抑制剂
906790
1619994-69-2
Bromosporine, 98%
BRD2、BRD4、BRD9和CECR2抑制剂
1866805
901245-65-6
GSK-5959, 98%
选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂
1887408
1619994-68-1
GSK2801, 98%
BAZ2A和BAZ2B高效选择性抑制剂
1684212
1403764-72-6
PFI-1, 99%
有效BET抑制剂
1891182
1613695-14-9
SGC-CBP30, 99%
CREBBP和EP300的布罗莫结构域抑制剂
9016866
1395084-25-9
MS436, 98%
bromodomain抑制剂
1831382
919973-83-4
OF-1, 98%
BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂
2062538
900305-37-5
PFI-4, 98%
渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂
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参考文献
  1. Nasser H.Zawiaa, Debomoy K.Lahiri, Fernando Cardozo-Pelaezc. Epigenetics, oxidative stress, and Alzheimer disease. Free Radical Biology & Medicine 46 (2009) 1241–1249.
  2. Bradner JE,West N,Grachan ML,et al. Chemical phylogenetics of histone deacetylases. Nature Chem Biol,2010, 6(3): 238-243.
  3. 刘魏然, 王宇喆,韩天壮,陈志忠等. 表观遗传学药物FK228治疗肝癌的实验研究. 实用药物与临床, 2020, 23(6).


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