OICR-9429, 98%, a novel small-molecule antagonist of the Wdr5-MLL interaction,OICR-9429拮抗剂 , 98% , 一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL拮抗剂
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OICR-9429拮抗剂 , 98% , 一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL拮抗剂
OICR-9429, 98%, a novel small-molecule antagonist of the Wdr5-MLL interaction
品牌: J&K
产品编号: 2062299
分子式: C29H32F3N5O3
分子量: 555.59
纯度: 98%
包装库存价格
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基本信息

安全信息

存储条件Freezer -20℃
Symbolimageimage
Hazard StatementsH302 H410
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P391 P301+P317
UN3077
Hazard Class9
Packing GroupIII
TSCA0

化学和物理性质

产品描述

产品描述

OICR-9429是一种有效的WDR5-MLL、WDR5-Histone3相互作用的拮抗剂,能在体外实验中降低急性髓性白血病细胞的活性。它与WDR5高亲和结合,Kd值为93 ± 28 nM。

靶点(IC50 & Targe)

WDR5,93nM(Kd)

体外研究

OICR-9429与WDR5高亲和力地结合(Kd=93±28 nM),并竞争性地破坏其与MLL的WIN肽段的相互作用(Kdisp=64±4 nM)[1]。

细胞实验

Cell lines: 原代人类AML细胞

Concentrations: 5 μM

Incubation Time: 72 h

Method: 将增殖活跃的原代人类AML细胞以2000个/孔的密度接种于96孔板,用0.05%或OICR-9429对细胞进行处理。72小时后,测定细胞活性。

(Only for Reference)

参考文献

[1] Grebien F, et al. Nat Chem Biol. 2015, 11(8):571-8.