GSK-J4抑制剂 , 98% , 一种有效的H3K27me3组蛋白赖氨酸脱甲基酶 (KDM) 抑制剂, 抑制 KDM6B和KDM6A的 IC50 分别为8.6 μM 和 6.6 μM
GSK-J4, 98%, a potent H3K27me3 histone lysine demethylase (KDM) inhibitor
分子式: C24H27N5O2
分子量: 417.50
纯度: 98%
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基本信息
英文别名β-Alanine N-[2-(2-pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-ethyl ester monohydrochloride |
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol   |
Hazard StatementsH302 H410 | |
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P391 P301+P317 | |
UN3077 | Hazard Class9 |
Packing GroupIII | TSCA0 |
化学和物理性质
产品描述
产品描述
GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物，是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂，无细胞试验中IC50为60 nM，抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。
靶点（IC50 & Targe）
JMJD3,60nM
体外研究
GSK J4 HCl是JMJD3选择性组蛋白去甲基化酶抑制剂GSK-J1的乙酯类衍生物，IC50值大于50 μM。GSK J4 HCl用于探测H3K27me3去甲基化造成的后果。GSK-J4作用于人类原代巨噬细胞，抑制脂多糖诱导的细胞因子的产生，包括致炎的肿瘤坏死因子（TNF）。此外，GSK-J4抑制脂多糖诱导的与TNF转录起始位点相关的H3K27me3损失，并抑制RNA聚合酶II的招募。[1]
参考文献
[1] Kruidenier L, et al. Nature, 2012, 488(7411), 404-408.
