产品描述

FLLL32是一种有效的 JAK2/STAT3 抑制剂，IC50 <5 μM。

靶点（IC50 & Targe）

JAK2,<5μM

体外研究

在MDA-MB-231乳腺癌和PANC-1胰腺癌细胞中，FLLL32下调STAT3磷酸化作用和DNA结合活性。在MDA-MB-231细胞中，FLLL32抑制菌落的形成和细胞侵袭。[1]对于人多发性骨髓瘤，恶性胶质瘤，肝癌，和结肠直肠癌，FLLL32也会导致细胞增殖的抑制和caspase-3与PARP裂解的诱导。[2]

体内研究

在MDA-MB-231异种移植的小鼠体内，FLLL32 (50 mg/kg, i.p.)显著减少肿瘤负担。[1]在OS-33骨肉瘤细胞异种移植的小鼠体内，FLLL32 (50 mg/kg, i.p.)通过靶向作用于STAT3 ，也会抑制肿瘤生长。[3]

激酶实验

JAK2和其它人激酶活性试验:

JAK2激酶活性使用HTScan JAK2激酶试验根据制造商方案评估。FLLL32对其它10个纯化的人蛋白激酶的可能作用使用激酶分析试验测定。

细胞实验

Cell lines: MDA-MB-231 细胞系

Concentrations: ~5 μM

Incubation Time: 72小时

Method: 将细胞以一式三份接种在96孔板(3,000/孔)，然后用0.5-5 μM FLLL31，或者FLLL32与0.5-30 μM姜黄素处理72小时。MTT (25 μL)加入到每个样品，并培育3.5小时。然后，将N,N-二甲基甲酰胺增溶溶液加入每孔中。450 nm下的吸光度在第二天读取。IC50使用Sigma Plot 9.0软件测定。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: MDA-MB-231异种移植的小鼠

Formulation: DMSO

Dosages: 50 mg/kg,每天

Administration: i.p.

(Only for Reference)

参考文献

[1] Lin L, et al. Cancer Res. 2010, 70(6), 2445-2454.

[2] Lin L, et al. Mol Cancer. 2010, 9, 217.

[3] Wattenberg LW, et al. Invest New Drugs. 2012, 30(3, 916-926