GSK2801 , 98% , 是BAZ2A和BAZ2B高效选择性抑制剂
GSK2801, 98%, a potent, selective and cell active acetyl-lysine competitive inhibitor
分子式: C20H21NO4S
分子量: 371.45
纯度: 98%
| 包装 | 库存 | 价格 | |
|---|---|---|---|
暂无数据 | |||
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基本信息
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol   |
Signal WordWarning | Hazard StatementsH302 H410 |
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P391 P301+P317 | |
UN3077 | Hazard Class9 |
Packing GroupIII | |
化学和物理性质
产品描述
产品描述
GSK2801是一种选择性溴结构域 BAZ2A/B 抑制剂，KD分别为257 nM 和 136 nM。
靶点（IC50 & Targe）
BAZ2A,257nM(Kd)
BAZ2B,136nM(Kd)
体外研究
在转染BAZ2A (N1873F)的U2OS细胞中，GSK2801 (1 μM)通过从核染色质中取代BAZ2A加速FRAP的半恢复时间。[1]
体内研究
在雄性CD1小鼠中，GSK2801 (30 mg/kg，p.o. 和i.p.)口服给药后具有适度的体内暴露，适度的清除率和适度的血浆稳定性。[1]
动物实验
Animal Models: 雄性 CD1 小鼠
Formulation: 0.5% CMC+1% Tween 80.
Dosages: 30 mg/kg
Administration: i.p., p.o.
(Only for Reference)
参考文献
[1] Chen P, et al. 2015. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00209
