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基本信息
英文别名N-(6-Oxo-5,6-dihydrophenanthridin-2-yl)-2-(N,N-dimethylamino)acetamide hydrochloride PJ34 hydrochloride | |
中文别名N-(6-氧代-5,6-二氢菲啶-2-基)-2-(N,N-二甲基氨基)乙酰胺盐酸盐 |
安全信息
存储条件Freezer -20℃ |
化学和物理性质
产品描述
产品描述
PJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式，是一种PARP抑制剂，EC50为20 nM，同等有效作用于PARP1/2。
靶点（IC50 & Targe）
PARP,20nM(EC50)
体外研究
PJ34是一种强效，菲啶酮PARS抑制剂，它比典型的PARS抑制剂3-氨基苯甲酰胺更有效约10,000倍。PJ34抑制过氧化亚硝酸盐引起细胞坏死，EC50为20 nM。PJ34通过降低心肌梗死面积和提高缺血区域和全身功能恢复提供心脏保护。[1]
体内研究
在MBP免疫的PLSJL小鼠中，PJ34抑制了EAE临床症状的发展。PJ34在EAE发病时发挥治疗作用，这和具有降低的中枢神经系统炎症和神经血管完整性的维持有关。MBP免疫的小鼠的脊髓组织中，PJ34部分抑制TNF-α和ICAM-1的中的表达。[2] 在不同的局部炎症模型中，PJ34提供显著的，剂量依赖性的抗炎作用。PJ34剂量依赖性地抑制中性粒细胞入侵和一氧化氮（但不是KC和IL-1β）在腹膜炎病人中生产。在全身内毒素血症模型中，PJ34预处理显著降低血浆中TNF-α，IL-1β和亚硝酸盐/亚硝酸盐的生产（一氧化氮的分解产物）。PJ34治疗（口服管饲法）诱导硫酸葡聚糖结肠炎的炎症抑制反应，非肥胖型糖尿病小鼠中多发性低剂量的链脲霉素糖尿病和环磷酰胺加速性自身免疫性糖尿病，并减少在内毒素诱导的葡萄膜炎模型中单核细胞入侵虹膜的程度。[3]
动物实验
Animal Models: 雌性PLSJL小鼠
Formulation: 生理盐水
Dosages: 10 毫克/千克 b.wt.每天两次
Administration: 口服
(Only for Reference)
参考文献
[1] Garcia Soriano F, et al. Nat Med, 2001, 7(1), 108-113.
[2] Scott GS, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2004, 310(3), 1053-1061.
[3] Mabley JG, et al. Inflamm Res, 2001, 50(11), 561-569.
