P450抑制剂选择指南

时间: 2023-12-29
作者: 百灵威
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P450抑制剂选择指南-百灵威

    P450,指细胞色素P450,又称为CYP450,是以血红素作为辅因子的一个庞大的酶超家族,有许多同工酶和亚型组成。

    研究表明,P450具有抗抑郁、抗癌、抗肿瘤和抗病毒活性,可用于开发许多细菌感染、癌症、肿瘤、HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征等疾病的治疗药物。其中,P450抑制剂可作用于全身多个雄激素生成位点,通过阻止内源性雄激素合成,控制前列腺肿瘤的进展。

    百灵威提供P450抑制剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
Ritonavir, 98%, HIV protease inhibitor
利托那韦
Cytochrome P450 3A和HIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和AIDS。 124712
155213-67-5
Itraconazole, 98%
伊曲康唑
一种三唑类抗真菌药物,是CYP3A4的有效抑制剂,IC50为6.1 nM。 330456
84625-61-6
Abiraterone, 99%
阿比特龙
一种有效CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为2 nM。 1215017
154229-19-3
Apigenin, 98%
芹菜素
一种有效的CYP2C9抑制剂,Ki为2 μM。 470737
520-36-5
Abiraterone acetate, 98%
阿比特龙醋酸盐
一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为72 nM。 812724
154229-18-2
Voriconazole, 98%
伏立康唑
一种三唑类抗真菌药物,用于治疗严重的侵入性真菌感染。 942087
137234-62-9
Baicalein, 98%
黄芩甙元
CYP2C9和脯氨酰肽链内切酶抑制剂。 424823
491-67-8
Avasimibe, 99%
阿伐麦布
抑制ACAT,IC50为3.3 μM,也抑制人P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和CYP2C19。 1379913
166518-60-1
Ketoconazole, 99%
酮康唑
一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。 973125
65277-42-1
Fluconazole, 98.5%
氟康唑
一种羊毛甾醇14 alpha去甲基化酶 抑制剂,抑制了麦角固醇的形成,用于治疗和预防浅表性和全身性真菌感染。 433638
86386-73-4

P450 抑制剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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