跨膜转运蛋白通路相关高活性小分子拮抗剂、阻滞剂

大多数小分子物质穿透细胞膜需通过膜转运蛋白（membrane transport proteins）介导完成。转运蛋白在营养物质摄取、代谢产物释放以及信号转导等广泛的细胞活动中起着重要作用。它主要包括3类：ATP驱动泵、离子通道和载体蛋白（也称转运体）。

ATP驱动泵利用ATP水解释放的能量，实现离子或分子逆浓度梯度跨膜转运，包括P类、V类、F类和ABC超家族类。Na⁺-K⁺泵和Ca²⁺泵属于P类转运蛋白，F类和V类转运蛋白负责转运质子，称为质子泵或H泵。

离子通道（图1）又称通道蛋白，是横跨质膜的亲水性通道，不同种类的离子通道可分别运输离子、水等小分子，包括Na⁺、K⁺、乙酰胆碱受体通道等。

图1 Plasma membrane ion channels^[1]

转运蛋白的基因变异和功能障碍与许多疾病的发生和发展密切相关。多种神经系统和心血管系统疾病，如周期性麻痹、肌强直症和癫痫等均与 K⁺ 、 Na⁺ 、 Ca²⁺等 离子通道有关。此外，药物载体蛋白可作为药物靶点促进药物吸收和外排。

盐酸维拉帕米是一种钙通道阻滞剂、第一代P糖蛋白抑制剂，还可抑制CYP3A4，用于高血压、心律不齐和心绞痛等疾病研究。

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参考文献

1. Endocrine-Related Cancer 23, 11; 10.1530/ERC-16-0334

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