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基本信息
英文别名1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(2,3,4-trimethoxybenzyl)piperazine dihydrochloride | |
中文别名1-[双(4-氟苯基)甲基]-4-(2,3,4-三甲氧基苯基)哌嗪二盐酸盐 | |
MDL编码MFCD01703867 | Reaxys-RN (Beilstein)4777497 |
Merck Index14,5563 | |
安全信息
存储条件Store at 2-8℃ | Symbol   |
Signal WordWarning | Hazard StatementsH302 H410 |
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P391 P301+P317 | |
UN3077 | Hazard Class9 |
Packing GroupIII | WGK Germany3 |
RTECSTK9189000 | |
化学和物理性质
产品描述
产品描述
Lomerizine dihydrochloride是一种相对较新的L-和T-型钙通道阻滞剂，用于治疗偏头痛。
靶点（IC50 & Targe）
L-type calcium channel,
T-type calcium channel,
体外研究
Lomerizine(0.1 μM和1 μM)处理体外培养的大鼠视网膜神经细胞，显著降低谷氨酸诱导的神经毒性。Lomerizine (1 μM) 处理体外培养的大鼠视网膜神经细胞，对N-methyl-D-aspartate 和 Kainate诱导的神经毒性具有保护作用。[1]
体内研究
Lomerizine 按0.1 mg/kg 和 1 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠视网膜，缺血和再灌注后，立即降低视网膜损伤，这种作用具有剂量依赖性。[1] Lomerizine 按30 mg/kg剂量口服处理给药成年 Piebald-Virol-Glaxo (PVG) 大鼠，第2周，降低继发性坏死，第3周降低caspase-3表达。[2] Lomerizine按30 mg/kg剂量口服处理给药雌性PVG Hooded大鼠，降低形态破坏，氧化应激，和Phosphacan表达，且限制巨噬细胞数目早期增加。Lomerizine按30 mg/kg剂量口服处理给药雌性PVG Hooded大鼠，第4周，保护RGCs免受继发性死亡，但并不能完全恢复行为功能（视动性眼震）。[3] Lomerizine (0.1 mg/kg 或 0.3 mg/kg) 显著增加兔视网膜和视神经头（ONH）中的血流量，但脉络膜或虹膜睫状体中的血流量变化不大。[4] Lomerizine 按0.1 和0.3 mg/kg剂量静脉注射给药兔子，显著增加视神经头中的组织血流量，和睫状后长动脉的血流量，血压（0.3 mg/kg, 静脉注射）稍微降低，心率不发生变化。Lomerizine 按0.1 和0.3 mg/kg剂量静脉注射给药兔子，抑制视神经头中的皮下灌注不足。[5]
参考文献
[1] Toriu N, et al. Exp Eye Res, 2000, 70(4), 475-484.
[2] Fitzgerald M, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2009, 50(11), 5456-5462.
[3] Fitzgerald M, et al. Exp Neurol, 2009, 216(1), 219-230.
[4] Tamaki Y, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2003, 44(11), 4864-4871.
[5] Toriu N, et al. J Ocul Pharmacol Ther, 2001, 17(2), 131-149.
