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神经疾病、肿瘤发生经典通路—MAPK信号通路

MAPK是一组丝/苏氨酸蛋白激酶,会被细胞外的刺激信号激活,并介导它从细胞膜传导至细胞核,从而参与增殖、分化、凋亡、癌变等一系列细胞行为。

MAPK信号通路与阿尔茨海默病(AD)、帕金森病(PD)等中枢神经疾病及各种癌症的发生、发展密切相关。

SB 202190是一种选择性p38 MAPK抑制剂,对p38α和p38β2有抑制作用,可治疗记忆障碍,且具有抗癌活性[1-2]SB 239063是一种有效、选择性p38 MAPK抑制剂,具有抗哮喘作用,并可增强因衰老或疾病受损的记忆,治疗阿尔茨海默病[3]

图1 Activation of MAPK( mitogen-activated protein kinase signalling) pathways[4]

百灵威提供MAPK信号通路中小分子抑制剂,包括MEKERKRaf抑制剂等,助力信号通路研究及新药筛选。

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188536
305350-87-2
SL327, 98%
MEK1和MEK2抑制剂
1239099
1094614-84-2
BIX 02188, 97%
MEK5选择性抑制剂
1189969
606143-52-6
Selumetinib, 99%
高选择性MEK1抑制剂
1239133
871700-17-3
Trametinib, 98%
MEK1/2 抑制剂
1759173
1173097-76-1
U0126-EtOH, 98%
高度选择性MEK1/2抑制剂
2446569
1207293-36-4
BI-847325, 98%
MEK和AK的ATP竞争性双重抑制剂
302058
167869-21-8
PD98059, 98%
非ATP竞争性MEK抑制剂
837005
391210-10-9
PD0325901, 98%
选择性、可渗透细胞MEK抑制剂
903184
942183-80-4
SCH772984, 98%
有效抑制ERK1和ERK2活性
2059600
1435488-37-1
XMD17-109, 99%
特异性的ERK-5抑制剂
1499011
839707-37-8
Pluripotin, 98%
ERK1和RasGAP的双重抑制剂
9001989
869886-67-9
Ulixertinib, 99%
有效、高度选择性、ATP-竞争性ERK1/2抑制剂
1753086
896720-20-0
VX-11e, 98%
高效、选择性的ERK 抑制剂
1833160
865362-74-9
FR 180204, 98%
ATP竞争性ERK抑制剂
1834602
942183-80-4
SCH772984, 98%
选择性ERK1/2抑制剂
2276068
181223-80-3
DEL-22379, 98%
ERK二聚化抑制剂
1833606
312917-14-9
TCS JNK 5a, 98%
有效JNK3抑制剂
2286624
929007-72-7
DB07268, 99%
有效选择性JNK1抑制剂
1554807
883065-90-5
BI-78D3, 98%
底物竞争型JNK抑制剂
443310
22862-76-6
Anisomycin, 99%
JNK 激活剂
138704
220904-83-6
GW 5074, 98%
有效、选择性c-Raf抑制剂
1189872
918505-84-7
PLX-4720, 99%
有效的、选择性、B-RafV600E 抑制剂
528518
208260-29-1
ZM 336372, 96%
有效蛋白激酶c-Raf抑制剂
2275953
950736-05-7
B-Raf IN 1, 98%
有效选择性B-Raf抑制剂
920470
303727-31-3
L-779450, 98%
有效选择性B-Raf抑制剂
1750763
1228591-30-7
TAK-632, 98%
有效的pan-RAF抑制剂
1349108
918504-65-1
Vemurafenib, 99%
有效B-RAF选择性抑制剂,能够抑制RAFV600E和c-RAF-1的活性
1410144
1195765-45-7
Dabrafenib, 98%
突变型B-RAFV600特异性抑制剂
1232463
501437-28-1
BI-D1870, 98%
ATP竞争性RSK抑制剂
2286643
1627709-94-7
LJI308, 98%
新型有效的RSK抑制剂
1433446
1255517-76-0
PF-4708671, 99%
有效细胞渗透性S6K1抑制剂
911241
152121-30-7
SB 202190, 98%
可渗透细胞的p38 MAPK抑制剂,抑制p38和p38β2
1664660
874101-00-5
RO4987655, 98%
选择性MEK1/MEK2抑制剂
618810
152121-53-4
PD 169316, 98%
高效、可渗透细胞的p38 MAP kinase抑制剂
1834622
1221485-83-1
Skepinone-L, 98%
选择性p38 MAPK抑制剂
176239
152121-47-6
SB 203580, 98%
选择性、ATP竞争性p38 MAPK 抑制剂
1834969
1229582-33-5
URMC-099, 99%
MLK3抑制剂
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参考文献
  1. Grossi V, et al. Bay 43-9006 inhibits p38α activity in colorectal cancer cells and synergizes with the DFG-in inhibitor SB202190 to increase apoptotic response. Cancer Biol Ther. 2012 Dec;13(14):1471-81.
  2. Yang S, et al. Protective effects of p38 MAPK inhibitor SB202190 against hippocampal apoptosis and spatial learning and memory deficits in a rat model of vascular dementia. Biomed Res Int. 2013;2013:215798.
  3. Matthew Huentelman, et al. Methods of treating memory loss and enhancing memory performance. US 20120245188 A1.
  4. Wagner, E., Nebreda, Á. Signal integration by JNK and p38 MAPK pathways in cancer development. Nat Rev Cancer 9, 537–549 (2009).