BI-D1870, 98%, a ATP-competitive inhibitor of RSK isoforms
BI-D1870 , 98% , 一种ATP竞争性的RSK 抑制剂
产品编号
1232463
CAS
纯度
98%
分子式
C19H23F2N5O2
分子量
391.42
品牌
J&K
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英文别名2-[(3,5-Difluoro-4-hydroxyphenyl)amino]-7,8-dihydro-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)-6(5h)-pteridinone
中文别名2-[(3,5-二氟-4-羟基苯基)氨基]-7,8-二氢-5,7-二甲基-8-(3-甲基丁基)-6(5H)-蝶啶酮

产品描述

BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂,在无细胞试验中作用于RSK1/2/3/K4,IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM,作用于RSK比作用于MST2,GSK-3β,MARK3,CK1和Aurora B选择性高10到100倍。

靶点(IC50 & Targe)

RSK1,31 nM (cell free)

RSK2,24 nM (cell free)

RSK3,18 nM (cell free)

RSK4,15 nM (cell free)

体外研究

BI-D1870抑制RSK1,RSK2,RSK3和RSK4,IC50为10-30 nM,但在100倍更高浓度时,也不显著抑制10种其他AGC激酶成员和40多个其他蛋白激酶。BI-D1870可渗透细胞的,作用于人类胚胎肾293细胞和大鼠-2细胞,可抑制RSK介导佛波酯和EGF诱导的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六种其他AGC激酶,不影响激动剂触发的底物磷酸化。而且,BI-D1870不抑制佛波酯或EGF诱导的CREB磷酸化。[1]

参考文献

[1] GP Sapkota, et al. Biochem J, 2007, 401(Pt 1), 29–38.

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