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化学和物理性质
产品描述
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Voriconazole是一种三唑类抗真菌药物,用于治疗严重的侵入性真菌感染。
靶点(IC50 & Targe)
14-α Demethylase
体外研究
Voriconazole能够有效抵抗某些条件丝状菌和双态性真菌(霉菌)以及酵母菌。对大多测试的霉菌,除了R. arrhizus和S. schenckii,Voriconazole在体外的活性高于或类似于itraconazole和 amphotericin B。[1]Voriconazole抑制95%的菌株,在≤1 微克/毫升下,能够抵抗448中近期临床上的霉菌。[2]
体内研究
在患有肺曲菌病的免疫功能不全的豚鼠体内,Voriconazole减少其肺部曲霉属真菌含量的效果显著高于itraconazole。在实验性肺部或颅内感染C. neoformans 的豚鼠体内,Voriconazole也被证明是有效的。[1] 与对照组的组织中相比,Voriconazole (5 毫克/千克/天,腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天,腹腔注射)显著降低选定豚鼠体内组织中的菌落数。与用caspofungin acetate (区别在统计学上不显著)处理过的豚鼠组织相比,Voriconazole (5 毫克/千克/天,腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天,腹腔注射)也会导致组织中菌落数的减少,并且提高生存时间,但不能杀菌。Voriconazole (5 毫克/千克/天,腹腔注射)结合caspofungin acetate (CAS)在任意剂量下减少组织中菌落数,比对照组高出1,000倍,其仅显著减少阳性培养物的数量。[3]
参考文献
[1] Espinel-Ingroff A, et al. J Clin Microbiol, 1998, 36(1), 198-202.
[2] Diekema DJ, et al. J Clin Microbiol, 2003, 41(8), 3623-3626.
[3] Kirkpatrick WR, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2002,