LRRK2抑制剂选择指南

时间: 2023-12-28
作者: 百灵威
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LRRK2抑制剂选择指南-百灵威

    LRRK2,即富亮氨酸重复激酶2,是由PARK8基因编码的一种蛋白激酶。它在髓系细胞中高表达,在B细胞和T细胞中低表达,表明它可能是外周炎症的重要调节因子。

    研究表明,LRRK2可能参与α-突触核蛋白的病理和免疫细胞调节,但它也与炎症性疾病(如麻风病、炎症性肠病、结核病和其他几种细菌感染)有关,而且LRRK2蛋白的突变会引起帕金森症(PD)和克罗恩病(Crohn's disease)。

    百灵威提供LRRK2抑制剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
PF-06447475, 99%
PF-06447475
一种有效的、选择性的、能够渗透入大脑的LRRK2激酶抑制剂,IC50为3 nM。 1888520
1527473-33-1
LRRK2-IN-1, 99%
LRRK2-IN-1
一种有效的选择性LRRK2抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为6 nM和13 nM。 1563473
1234480-84-2
GSK2578215A, 99%
GSK2578215A
一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM。 2275974
1285515-21-0
GNE-9605, 99%
GNE-9605
一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其Ki和IC50分别为2 nM和19 nM。 1891228
1536200-31-3
GNE-7915, 98%
GNE-7915
强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其IC50和Ki分别为9 nM 和 1 nM。 1891200
1351761-44-8
URMC-099, 99%
URMC-099
一种口服生物有效的,大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂。 1834969
1229582-33-5

LRRK2抑制剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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