产品描述

GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其Ki和IC50分别为2 nM和19 nM。

靶点（IC50 & Targe）

LRRK2,2nM(Ki)

体外研究

在生物化学(Ki = 2.0 nM)和细胞(IC50 = 19 nM)试验中，GNE-9605对LRRK2高度有效。在体外人 MDR1渗透性数据中，GNE-9605在高等物种中表现出良好的脑渗透性。[1]

体内研究

体内大鼠PK研究表明，GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.)具有26 mL/min/kg的总血浆清除率，并且具有良好的口服生物活性(90%)。在表达人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突变体BAC转基因小鼠体内， GNE-9605 (10 and 50 mg/kg, i.p.)抑制体内LRRK2 Ser1292自磷酸化。[1]

动物实验

Animal Models: G2019S LRRK2 转基因小鼠

Formulation: 60% NMP

Dosages: 10, 50 mg/kg

Administration: i.p.

(Only for Reference)

参考文献

[1] Estrada AA , et al. J Med Chem. 2014, 57(3), 921-936.