PARP抑制剂选择指南

时间: 2023-12-20
作者: 百灵威
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PARP抑制剂选择指南-百灵威

    PARP,即DNA修复酶,是存在于多数真核细胞中的一个多功能蛋白质翻译后修饰酶。PARP对于细胞的稳定和存活非常重要,PARP失去酶活力会加速细胞的不稳定。

    PARP抑制剂在多种肿瘤中,尤其是难治的乳腺癌、卵巢癌等具有出色的表现。

    百灵威提供PARP抑制剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
Olaparib, 99%
奥拉帕尼
选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。 942871
763113-22-0
Rucaparib phosphate, 98%
瑞卡帕布磷酸盐
一种PARP抑制剂,无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM,对其余8个PARP位点也有结合亲和力。 1018722
459868-92-9
3-Aminobenzamide, 98%
3-氨基苯甲酰胺
一种有效的PARP抑制剂,作用于CHO细胞的IC50为<50 nM。 161191
3544-24-9
PJ34 Hydrochloride, 97%
PJ34盐酸盐
一种PARP抑制剂,EC50为20 nM,同等有效作用于PARP1/2。 968129
344458-15-7
2-Picolinamide, 98%
2-吡啶甲酰胺
在大鼠胰岛细胞核中,是一种强效的PARP抑制剂。 259774
1452-77-3
8-Hydroxy-2-methylquinazoline-4-one, 97%
2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮
一种有效的 PARP 抑制剂,IC50 为 400 nM。 252838
90417-38-2
AZD2461, 98%
AZD2461,PARP抑制剂
一种新型PARP抑制剂,作用于Pgp比Olaparib亲和力低。 1562903
1174043-16-3

PARP抑制剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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