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基本信息
英文别名INO-1001 | |
MDL编码MFCD00007989 | Reaxys-RN (Beilstein)2802373 |
EC No.222-586-9 | |
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol   |
Signal WordWarning | Hazard StatementsH302 H315 H319 H335 |
Precautionary StatementsP270 P330 P501 P280 P321 P261 P271 P319 P405 P301+P317 P302+P352 P332+P317 P362+P364 P264+P265 P305+P351+P338 P337+P317 P304+P340 P403+P233 | |
UN3077 | Hazard Class9 |
Packing GroupIII | WGK Germany3 |
RTECSCU8992000 | TSCA2 |
化学和物理性质
MP115-116 |
产品描述
产品描述
INO-1001是一种有效的PARP抑制剂，作用于CHO细胞的IC50为<50 nM，在再灌注期间，是一种因氧化诱导而发生的心肌功能障碍的调节剂。Phase 2
靶点（IC50 & Targe）
PARP,<50nM
体外研究
用浓度为0.05 到50 μM的INO-1001处理CHO细胞30分钟，明显抑制PARP 活性， IC50 为50 nM， INO-1001浓度为1 μM 或更高时抑制PARP活性达95%，且没有细胞毒性。此外, INO-1001通过阻断大部分受辐射的DNA片段修复而使CHO 细胞敏感。[1]用400 μM H2O2处理后，通过增强乙酰胆碱诱导的, 依赖内皮细胞层的, NO调节的血管舒张，而提高INO-1001抑制PARP活性。[2]
体内研究
INO-1001作用于db/db (Leprdb/db)小鼠模型，改善 糖尿病诱导的白蛋白排泄和系膜扩张,也降低糖尿病诱导的足状突细胞耗尽。[3] INO-1001按1.6 mg/kg剂量脑内注射给药小鼠，控制皮质影响，阻止NAD+耗尽和提高水迷宫性能。[4] INO-1001作用于错配修复缺陷的移植瘤，隔离肢体灌注(ILI)之前，明显提高Temozolomide(TMZ)的有效性，且比TMZ-ILI单独出来更有效降低晚期下肢恶性黑色素瘤体积。[5]
动物实验
Animal Models: 雄性db/db(Leprdb/db)小鼠
Formulation: INO-1001溶于水中
Dosages: ≤60 mg/kg
Administration: 口服处理
(Only for Reference)
参考文献
[1] Brock WA, et al. Cancer Lett. 2004, 205(2), 155-160.
[2] Radovits T, et al. Eur J Pharmacol. 2007, 564(1-3), 158-166.
[3] Szab?C, et al. Diabetes. 2006, 55(11), 3004-3012.
[4] Clark RS, et al. J Neurotrauma. 2007, 24(8), 1399-1405.
[5] Toshimitsu H, et al. Ann Surg Oncol. 2010, 17(8), 2247-2254.
