PDGFR抑制剂选择指南

时间: 2023-12-20
作者: 百灵威
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PDGFR抑制剂选择指南-百灵威

     PDGFR,即血小板衍生生长因子受体,是血小板衍生生长因子(PDGF)家族成员的细胞表面酪氨酸激酶受体,具有蛋白酪氨酸激酶的功能。

    PDGFR参与血管再生和创伤修复等重要生理过程,能够促进肿瘤细胞的增殖、迁移与存活,并通过多种途径影响肿瘤的生长和转移。研究表明,PDGFR的阻断可以降低实体瘤中组织间质液压而增强药物传送。

    百灵威提供PDGFR抑制剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
Sorafenib tosylate, 99%
甲苯磺酸索拉非尼
是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。 1021490
475207-59-1
Imatinib mesylate, 98%
甲磺酸伊玛替尼
一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂。 194937
220127-57-1
Ponatinib, 99%
帕纳替尼
一种有效的,可口服的多靶点激酶抑制剂。 1239124
943319-70-8
Axitinib, 98%
阿西替尼
多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ的IC50值分别为0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。 812864
319460-85-0
Sunitinib, 98%
苏尼替尼
一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。 381939
557795-19-4
Sunitinib malate, 98%
苹果酸舒尼替尼
一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2和 PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM。 1020808
341031-54-7
Imatinib, 98%
伊马替尼
一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6,0.1和0.1 μM。 993508
152459-95-5
Masitinib, 98%
马赛替尼
一种新型的Kit (c-Kit)和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM。 836938
790299-79-5
PP121, 98%
PP121
一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂。 9000070
1092788-83-4
Pazopanib, 98%
帕唑帕尼
一种新型多靶点的VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms抑制剂。 981527
444731-52-6

PDGFR抑制剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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嘌呤霉素二盐酸盐
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