MEK抑制剂选择指南-百灵威

MEK抑制剂，即分裂原活化抑制剂，MEK激酶，细胞外信号调节激酶信号通路等等。

MEK抑制剂对于K-ras还是B-raf突变导致的恶性肿瘤均有显著疗效，可以应用于治疗慢性疼痛上，抑制癌细胞增殖，治疗非小细胞肺癌，治疗转移性胆道癌及控制低分级浆液性卵巢或腹膜癌。

百灵威提供MEK抑制剂等活性小分子：

品名	产品描述	货号&CAS
Selumetinib, 99% 司美替尼	一种有效，高选择性的MEK抑制剂，对MEK1的IC50为14 nM，对MEK2的Kd值为530 nM。	1189969 606143-52-6
PD0325901, 98% PD0325901抑制剂	一种选择性的，非ATP竞争性MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.33 nM。	837005 391210-10-9
Trametinib, 98% 曲美替尼	一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM。	1239133 871700-17-3
U0126-EtOH, 98% U0126-EtOH抑制剂	一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM。	1759173 1173097-76-1
PD98059, 98% PD98059抑制剂	一种非ATP竞争性的MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为2 μM。	302058 167869-21-8
BIX 02188, 97% BIX 02188	一种选择性的MEK5抑制剂，IC50为4.3 nM，也抑制ERK5催化活性。	1239099 1094614-84-2
SL327, 98% SL327抑制剂	一种选择性的MEK1/2抑制剂，IC50为0.18 μM/0.22 μM。	188536 305350-87-2
Cobimetinib, 98% 卡比替尼	一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM，且对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。	1434274 934660-93-2
Honokiol, 98% 和厚朴酚	木兰的有效成分，抑制Akt磷酸化，且促进ERK1/2磷酸化。	114705 35354-74-6
Myricetin, 98% 杨梅酮	一种具有抗氧化和抗肿瘤活性的天然黄酮，是新型的MEK1抑制剂，抑制JB6 P+小鼠表皮细胞的转化。	154047 529-44-2

注：1、IC₅₀：全称half maximal inhibitory concentration，指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、★代表抑制作用的强度，抑制作用越强，★ 越多。
3、√表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但暂时无相关数据。

品名	CAS	货号
DMEM, high glucose DMEM, 高糖	N/A	924551
MEM, Reduced Serum Medium MEM, 减血清培养基	N/A	9328570
RPMI 1640 RPMI 1640细胞培养基	N/A	9328571

品名	CAS	货号
CarpTrans Transfection Reagent CarpTrans转染试剂	N/A	9306635
Lip2000 Transfection Reagent Lip2000 转染试剂	N/A	1912568

品名	CAS	货号
Agarose, low EEO 合成琼脂糖	9012-36-6	950081
Bovine serum albumin, 98%, from bovine serum 牛血清白蛋白	9048-46-8	900523
Bovine serum albumin, 98%, Australia origin, low IgG, low fatty acid 牛血清白蛋白	9048-46-8	109636
Crystal Violet, high purity biological stain 结晶紫	548-62-9	179783
4',6-Diamidino-2-phenylindole dihydrochloride, 98% 4',6-二脒基-2-苯基吲哚二盐酸盐	28718-90-3	560965

品名	CAS	货号
4-(2-Hydroxyethyl)piperazine-1-ethanesulfonic acid, 99% 4-(2-羟乙基)哌嗪-1-乙磺酸	7365-45-9	502280
L-Glutamine, 99% L-谷氨酰胺	56-85-9	160938

品名	CAS	货号
2-Mercaptoethanol, 99%, for electrophoresis and molecular biology 2-巯基乙醇	60-24-2	249096

品名	CAS	货号
Acrylamide, 99%, Electrophoresis Grade 丙烯酰胺	79-06-1	911990
Sodium dodecyl sulfate, 99%, for biochemistry 十二烷基硫酸钠	151-21-3	105893

品名	CAS	货号
Single-channel mechanical pipettor, Volume range: 0.5 - 10 μL, Increment: 0.1 μL 单道手动可调移液器	N/A	1122421
Pipette tips, 200 μL, yellow, 1000 tips/pack 移液器吸头	N/A	970956

MEK抑制剂选择指南