VEGFR抑制剂选择指南

时间: 2023-12-13
作者: 百灵威
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VEGFR抑制剂选择指南-百灵威

     VEGFR也就是血管内皮生长因子受体,是一种转膜受体酪氨酸激酶,负责细胞的信号转导。它在血管生成、细胞生长、增殖和分化方面发挥重要作用。

    VEGFR作为影响血管生成的关键信号因子,是抗肿瘤药物研发的重要靶点,可以治疗如肾细胞癌、胃肠道间质瘤、肝细胞癌、白血病等多种类型肿瘤。

     百灵威提供VEGFR抑制剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
Sorafenib tosylate
甲苯磺酸索拉非尼
是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂,可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。 1021490
475207-59-1
Sunitinib malate, 98%
苹果酸舒尼替尼
一种多靶点RTK抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。 1020808
341031-54-7
Ponatinib, 99%
帕纳替尼
一种有效的,可口服的多靶点激酶抑制剂,抑制Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。 1239124
943319-70-8
Axitinib, 98%
阿西替尼
多靶点的酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ的IC50值分别为0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。 812864
319460-85-0
Vandetanib, 99%
凡德他尼
是有效的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为40 nM。 814262
443913-73-3
Regorafenib, 98%
瑞格非尼
一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR1/2/3, PDGFRβ, Kit, RET和Raf-1的IC50分别为13/4.2/46, 22, 7, 1.5和2.5 nM。 976408
755037-03-7
Vatalanib dihydrochloride, 99%
瓦他拉尼碱二盐酸盐
一种VEGFR2/KDR抑制剂,其IC50值为37nM。 1109982
212141-51-0
Sunitinib, 98%
苏尼替尼
一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。 381939
557795-19-4
Cediranib, 99%
西地尼布
一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,可诱导自噬小体累积。 F050681
288383-20-0
Pazopanib, Hydrochloride Salt, 99%
盐酸帕佐帕尼
一种新型多靶点抑制剂,可诱导自噬II型细胞死亡。 F519777
635702-64-6

VEGFR抑制剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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