Androgen Receptor拮抗剂选择指南

时间: 2023-11-30
作者: 百灵威
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Androgen Receptor拮抗剂选择指南-百灵威

    Androgen Receptor是一种核受体,通过结合细胞质中的雄激素睾酮或二氢睾酮,然后转位到细胞核中来激活。在心血管、神经、生殖、免疫、造血系统等相关疾病方面起重要作用。

    AR信号通路的异常与多种肿瘤发展相关,如前列腺癌、膀胱癌、肝癌、肾癌、肺癌等。

     百灵威提供Androgen Receptor拮抗剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
Enzalutamide, 99%
恩杂鲁胺
一种androgen-receptor (AR)拮抗剂,在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。 1239111
915087-33-1
Bicalutamide, 99%
比卡鲁胺
一种androgen receptor (AR)拮抗剂,在LNCaP/AR(cs)细胞系中IC50为0.16 μM。 956180
90357-06-5
Flutamide, 98%
氟他胺
一种抗雄激素药物,与雄激素受体有结合活性,Ki为55 nM,主要用于治疗前列腺癌。 580503
13311-84-7
Cyproterone acetate, 98%
环丙孕酮醋酸盐
雄激素受体拮抗剂,IC50为7.1 nM,也是微弱的孕激素受体激动剂,具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。 410760
427-51-0
Megestrol acetate, 98%
醋酸甲地孕酮
一种人工合成的孕酮,抑制HegG2,IC50为260μM。 535697
595-33-5

Androgen Receptor拮抗剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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