产品描述

Megestrol Acetate是一种人工合成的孕酮，抑制HegG2，IC50为260μM。

靶点（IC50 & Targe）

progestogen Receptor（孕激素受体）

Androgen Receptor （雄激素受体）

体外研究

在再灌注损伤诱发缺血大鼠海马中，Megestrol acetate通过核C/EBPβ抑制细胞质芳香酶的表达。[1] Megestrol acetate以剂量依赖的方式显著增加了脂肪干细胞（ASCs）的增殖，迁移，和脂肪形成分化。在脂肪干细胞（ASCs）中，Megestrol acetate还上调糖皮质激素受体（GR）的下游基因。[2]

体内研究

Megestrol acetate显著降低雌性鱼中雌二醇（E2）和睾酮（T）的循环浓度，并显著降低雄性鱼中11-ketotestosterone（11-KT）的循环浓度。Megestrol acetate显著下调沿下丘脑-垂体-性腺（HPG）轴的特定基因的转录。[3] 在猫中，Megestrol acetate使葡萄糖耐受性渐进恶化，在治疗后6个月和12个月平均空腹血糖浓度显著增加和平均血浆葡萄糖清除率减少。在ACTH刺激后的猫中，Megestrol acetate还逐步降低静息血浆皮质醇浓度和皮质醇浓度。[4] Megestrol acetate（50 mg/kg/天）处理9天，与未处理对照相比，显著增加食物和水的摄入。在大鼠弓状核（神经肽Y合成的地方），丘脑外侧区（通过弓形的神经元），内侧视前区，腹内侧核和背内侧核中，Megestrol acetate（50 mg/kg/天）显著增加神经肽Y的浓度（90-140％）。[5]

参考文献

[1] Kelicen Ugur P, et al. Eur J Pharmacol, 2011, 654(3), 217-225.

[2] Sung JH, et al. Stem燙ells燭ransl Med,?015, 4(7), 789-799.

[3] Han J, et al. Aquat Toxicol,?014, 150, 66-72.

[4] Peterson ME, et al. Res Vet Sci,?987, 42(3), 354-357.

[5] McCarthy HD, et al. Eur J Pharmacol,?994, 265(1-2), 99-102.