如何选择PI3K抑制剂?

时间: 2023-10-20
作者: 百灵威
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如何选择PI3K抑制剂?-百灵威

     PI3K是一种胞内磷脂酰肌醇激酶,可分为3类,其结构与功能各异。其中研究最广泛的为I类PI3K,催化亚基有4种,即p110α, β,δ,γ。PI3K抑制剂在细胞增殖、分化、存活等方面起着重要的作用,是人类癌症中最常被激活通路的关键信号位,一直吸引着各大制药公司的关注。

     百灵威提供PI3K抑制剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
Alpelisib, 98%
阿培利司
a potent and selective PI3Kα inhibitor 1004472
1217486-61-7
Buparlisib, 98%
布帕尼西
a selective PI3K inhibitor 1239139
944396-07-0
2-Morpholino-8-phenylchromone, 98%
2-吗啉代-8-苯基色酮
a broad-spectrum inhibitor of PI3K with IC50s of 0.5, 0.57, and 0.97 μM for PI3Kα, PI3Kδ and PI3Kβ, respectively 284107
154447-36-6
3-Methyladenine, 90%
3-甲基腺嘌呤
a widely used inhibitor of autophagy via its inhibitory effect on class III PI3K 369172
5142-23-4
KU-57788, 98%
KU-57788
a potent and selective inhibitor of DNA-PK 920259
503468-95-9
GDC-0941, 98%
GDC-0941抑制剂
a potent inhibitor of PI3Kα/δ 1232641
957054-30-7
PI-103, 98%
PI-103
a potent PI3K/Akt and mTOR inhibitor 916582
371935-74-9

PI3K抑制剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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