TGF-beta/Smad抑制剂选择指南

时间: 2024-01-19
作者: 百灵威
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TGF-beta/Smad抑制剂选择指南-百灵威

    TGF-beta/Smad,即转化生长因子-β(TGF-β/Smad),属于一组新近发现的调节细胞生长和分化的TGF-β超家族。它们负责细胞发育、生长、分化、迁移和凋亡,参与维持人体内稳态及各种疾病进展。

    研究表明,TGF-beta/Smad具有抑癌和促癌的双重作用。它可以抑制细胞的生长和增殖,可诱导癌前细胞凋亡,抑制癌细胞增殖,所以TGF-beta/Smad被认为是开发癌症治疗药物的重要靶点之一。

    百灵威提供TGF-beta/Smad抑制剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
SB-505124, 98%
SB-505124
一种选择性TGFβR抑制剂,作用于ALK4和ALK5,无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1,2,3或6。 1093812
694433-59-5
LY-364947, 98%
LY-364947
一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。 395714
396129-53-6
RepSox, 98%
RepSox
一种有效的,选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂,作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化,无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。 1416388
446859-33-2
EW-7197, 98%
EW-7197
一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。 1833059
1352608-82-2
ML347, 98%
ML347
一种选择性的BMP receptor抑制剂,其作用于ALK2的IC50为 32 nM ,选择性高于ALK3 300倍。 1833683
1062368-49-3
Pirfenidone, 98%
吡非尼酮
一种TGF-β生成和TGF-β刺激的胶原蛋白生成抑制剂。 358596
53179-13-8
Alantolactone, 98%
土木香内酯
一种天然的桉烷类倍半萜内酯,能诱导activin/SMAD3信号、干扰Cripto-1/activin受体ⅡA型受体的相互作用。 221142
546-43-0
SIS3 , ≥98%
SIS3
一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号。 DC9898
521984-48-5
Hesperetin, 98%
橙皮素
一种生物类黄酮,更具体而言,是一种二氢黄酮。 365826
520-33-2

TGF-beta/Smad抑制剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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