Src抑制剂选择指南

时间: 2024-01-19
作者: 百灵威
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    Src是一种参与MET信号通路的激酶。它是细胞迁移和粘附等基本细胞过程的关键调节因子,与多种肿瘤恶性进展、侵袭转移及药物耐药密切相关。

    研究显示,Src的异常激活或表达增加与各类癌症相关联,在癌细胞增殖、迁移和侵袭过程中起关键作用,抑制Src可以显著抑制肿瘤的生长。所以Src是治疗癌症的重要靶点之一。

    百灵威提供Src抑制剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
Dasatinib, 98%
达沙替尼
一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于Abl,Src和 c-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。 923898
302962-49-8
Bosutinib, 98%
伯舒替尼
一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。 625920
380843-75-4
NVP-BHG712, 99%
NVP-BHG712
一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制。 1239106
940310-85-0
PP121, 98%
PP121
一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM。 9000070
1092788-83-4
Dasatinib monohydrate, 99%
达沙替尼单水合物
一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点Abl,Src 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。 1020809
863127-77-9
Quercetin,≥90%
槲皮素
蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。 953983
117-39-5

Src抑制剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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