PDK抑制剂选择指南

时间: 2024-01-23
作者: 百灵威
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PDK抑制剂选择指南-百灵威

    PDK,即丙酮酸脱氢酶激酶,是葡萄糖代谢途径中的关键酶,它可以通过磷酸化丙酮酸脱氢酶复合物(PDC)并保留底物丙酮酸、乳酸和丙氨酸用于糖异生作用,使PDC失活。

    研究显示,抑制PDK可上调PDC、调节氧气供需平衡,最终导致癌细胞死亡。PDK是肿瘤细胞糖代谢的关键枢纽,调控葡萄糖代谢产物进入线粒体氧化磷酸化的惟一通道,是迄今研究最多的肿瘤糖代谢通路靶点。

    百灵威提供PDK抑制剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
BX795, 98%
BX795抑制剂
一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,在无细胞试验中IC50为6 nM。 1232532
702675-74-9
PHT-427, 98%
PHT-427
作用于Akt和PDPK1的双重抑制剂,对Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力,Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。 1587022
1191951-57-1

PDK抑制剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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