PERK抑制剂选择指南-百灵威

PERK，即蛋白激酶R样内质网激酶，是一种I型ER膜蛋白，可通过使真核起始因子2α或其他信号转导级联失活来响应细胞应激。

研究显示，干扰癌细胞中的PERK功能可以限制它们在缺氧或营养缺乏条件下茁壮成长的能力，并导致细胞凋亡或肿瘤生长抑制，同时还能改变了肿瘤胆固醇稳态，促进胆固醇分泌。因此，PERK可作为治疗肿瘤的潜在靶点，并有潜力用于开发针对胆固醇调控的双重靶向药物。

百灵威提供PERK抑制剂等活性小分子：

品名	产品描述	货号&CAS
GSK2606414, 99% GSK2606414抑制剂	一种口服具有生物活性的，有效的，选择性PERK抑制剂，IC50 为 0.4 nM。	1578772 1337531-36-8
Salubrinal, 98% Salubrinal抑制剂	一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂，可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中EC50约为15 μM。	389416 405060-95-9

注：1、IC₅₀：全称half maximal inhibitory concentration，指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、★代表抑制作用的强度，抑制作用越强，★ 越多。
3、√表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但暂时无相关数据。

品名	CAS	货号
DMEM, high glucose DMEM, 高糖	N/A	924551
MEM, Reduced Serum Medium MEM, 减血清培养基	N/A	9328570
RPMI 1640	N/A	9328571

品名	CAS	货号
CarpTrans Transfection Reagent CarpTrans转染试剂	N/A	9306635
Lip2000 Transfection Reagent Lip2000 转染试剂	N/A	1912568

品名	CAS	货号
Agarose, low EEO 合成琼脂糖	9012-36-6	950081
Bovine serum albumin, 98%, from bovine serum 牛血清白蛋白	9048-46-8	900523
Bovine serum albumin, 98%, Australia origin, low IgG, low fatty acid 牛血清白蛋白	9048-46-8	109636
Crystal Violet, high purity biological stain 结晶紫	548-62-9	179783
4',6-Diamidino-2-phenylindole dihydrochloride, 98% 4',6-二脒基-2-苯基吲哚二盐酸盐	28718-90-3	560965

品名	CAS	货号
L-Glutamine, 99% L-谷氨酰胺	56-85-9	160938
Puromycin dihydrochloride, 98% 嘌呤霉素二盐酸盐	58-58-2	168086

品名	CAS	货号
2-Mercaptoethanol, 99%, for electrophoresis and molecular biology 2-巯基乙醇	60-24-2	249096

品名	CAS	货号
Acrylamide, 99%, Electrophoresis Grade 丙烯酰胺	79-06-1	911990
Sodium dodecyl sulfate, 99%, for biochemistry 十二烷基硫酸钠	151-21-3	105893

品名	CAS	货号
Centrifuge tubes, 1.5 mL, clear, 500 tubes/pack 离心管	N/A	915664
Pipette tips, 10 μL, clear, 1000 tips/pack 移液器吸头	N/A	920067

PERK抑制剂选择指南