PDE抑制剂选择指南-百灵威

PDE，即磷酸二酯酶，是任何能破坏磷酸二酯酶键的酶，也是信号转导的重要调节因子。PDE因其广泛的抑制效果在中枢神经系统、免疫、血液和泌尿系统疾病的发生发展发挥重要作用。

研究显示，PDE在多种肿瘤中异常表达，对不同PDE家族各基因亚型调控肿瘤发生发展的机制进行研究，可以为开发肿瘤治疗药物提供一个新的靶点。

百灵威提供PDE抑制剂等活性小分子：

品名	产品描述	货号&CAS
Tadalafil, 98% 他达拉非	一种PDE-5抑制剂，无细胞试验中IC50为1.8 nM。	276530 171596-29-5
Rolipram, 97% 诺普利兰	选择性抑制剂，rolipram，抑制免疫纯化的PDE4B和PDE4D活性，IC50分别为130 nM和240 nM。	280414 61413-54-5
Cilostazol, 99% 西洛他唑	一种有效的, 选择性的心血管系统中磷酸二酯酶3亚型PDE 3A的抑制剂, IC50值为0.2 μM。	442315 73963-72-1
Milrinone, 99% 米利酮	一种有效的，选择性的磷酸二酯酶-3抑制剂，抑制FIII PDE，IC50为0.42 μM。	245167 78415-72-2
Avanafil, 99% 阿伐那非	一种高度选择性PDE5抑制剂，IC50为1nM。	1004157 330784-47-9
Aminophylline 氨茶碱	一种竞争性非选择性磷酸二酯酶抑制剂。	158047 317-34-0
Sildenafil, 99% 西地那非	是Phosphodiesterase 5抑制剂，其IC50为5.22 nM。	462597 139755-83-2
Luteolin, 96% 木犀草素	一种非选择性的PDE抑制剂，作用于PDE1-5，Ki分别为15.0 μM， 6.4 μM， 13.9 μM， 11.1 μM和9.5 μM。	128789 491-70-3
Icariin, 98% 淫羊藿苷	一种cGMP特异性的PDE5抑制剂，IC50为0.432 μM，作用于PDE5比作用于PDE4选择性高167倍。	418642 489-32-7
Dipyridamole, 98% 双嘧达莫	一种磷酸二酯酶抑制剂，通过红细胞和血管内皮细胞，抑制腺苷的摄取和代谢。	125517 58-32-2

注：1、IC₅₀：全称half maximal inhibitory concentration，指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、★代表抑制作用的强度，抑制作用越强，★ 越多。
3、√表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但暂时无相关数据。

品名	CAS	货号
DMEM, high glucose DMEM, 高糖	N/A	924551
MEM, Reduced Serum Medium MEM, 减血清培养基	N/A	9328570
RPMI 1640	N/A	9328571

品名	CAS	货号
CarpTrans Transfection Reagent CarpTrans转染试剂	N/A	9306635
Lip2000 Transfection Reagent Lip2000 转染试剂	N/A	1912568

品名	CAS	货号
Agarose, low EEO 合成琼脂糖	9012-36-6	950081
Bovine serum albumin, 98%, from bovine serum 牛血清白蛋白	9048-46-8	900523
Bovine serum albumin, 98%, Australia origin, low IgG, low fatty acid 牛血清白蛋白	9048-46-8	109636
Crystal Violet, high purity biological stain 结晶紫	548-62-9	179783
4',6-Diamidino-2-phenylindole dihydrochloride, 98% 4',6-二脒基-2-苯基吲哚二盐酸盐	28718-90-3	560965

品名	CAS	货号
4-(2-Hydroxyethyl)piperazine-1-ethanesulfonic acid, 99% 4-(2-羟乙基)哌嗪-1-乙磺酸	7365-45-9	502280
Puromycin dihydrochloride, 98% 嘌呤霉素二盐酸盐	58-58-2	168086

品名	CAS	货号
2-Mercaptoethanol, 99%, for electrophoresis and molecular biology 2-巯基乙醇	60-24-2	249096

品名	CAS	货号
Acrylamide, 99%, Electrophoresis Grade 丙烯酰胺	79-06-1	911990
Sodium dodecyl sulfate, 99%, for biochemistry 十二烷基硫酸钠	151-21-3	105893

品名	CAS	货号
Single-channel mechanical pipettor, Volume range: 100 - 1000 μL, Increment: 5.0 μL 单道手动可调移液器	N/A	1122427
Centrifuge tubes, 1.5 mL, clear, 500 tubes/pack 离心管	N/A	915664

PDE抑制剂选择指南