P-gp抑制剂选择指南

时间: 2023-12-29
作者: 百灵威
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    P-gp,即P-糖蛋白,是一类典型的多药耐药转运蛋白,具有广泛特异性,能够将许多药物排出细胞外,导致细胞内药物浓度降低,从而影响药物疗效,是许多亲脂性药物难以进入中枢神经系统发挥治疗作用的重要原因之一。

    P-gp与血脑屏障的功能相关,它的表达在血液恶性肿瘤和实体瘤细胞的耐药性中起着重要作用。研究P-gp作用下药物的外排作用对癌症、肿瘤以及中枢神经系统疾病的治疗具有重大意义。

    百灵威提供P-gp抑制剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
SC144, 98%
SC144抑制剂
一种具有口服活性的小分子gp130抑制剂,能够诱导gp130(S782)磷酸化和去糖基化、抑制STAT3磷酸化和核转位,并进一步抑制其下游靶基因的表达。 1834599
895158-95-9
Schizandrin B, 98%
五味子乙素
中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素,是一种安全的ATR和P-gp抑制剂。 529753
61281-37-6

P-gp抑制剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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