Endothelin Receptor拮抗剂选择指南

时间: 2023-12-28
作者: 百灵威
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Endothelin Receptor拮抗剂选择指南-百灵威

    Endothelin Receptor,即内皮素受体,是视紫红质样G蛋白偶联受体(GPCRA)的成员,包括ETA、ETB1、ETB2和ETC这4种类型。这些受体存在于血管平滑肌组织中,内皮素与内皮素的结合增加血管收缩(血管壁收缩)和钠的滞留,导致血压升高。

    研究表明,Endothelin Receptor拮抗剂可控制人肺动脉平滑肌细胞增殖,降低高血压,可用于心血管疾病研究。

    百灵威提供Endothelin Receptor拮抗剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
Ambrisentan, 98%
安贝生坦
高选择性的内皮素-1A型受体拮抗剂,IC50为18 nM,用于治疗肺动脉高血压(PAH)。 831916
177036-94-1
Bosentan monohydrate, 98%
波生坦 一水合物
一种内皮素(ET)受体拮抗剂,靶点有ET-A和ET-B,Ki分别为4.7 nM和95 nM。 668802
157212-55-0

Endothelin Receptor拮抗剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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