DNA-PK抑制剂选择指南

时间: 2023-12-25
作者: 百灵威
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DNA-PK抑制剂选择指南-百灵威

    DNA-PK,是DNA依赖性蛋白激酶的简称,一种丝氨酸/苏氨酸激酶。DNA-PK靶点的生理功能主要集中于修复DNA损伤,在良/恶性组织中均可发挥作用,而肿瘤细胞同样可利用DNA-PK的修复功能生长增殖。

    研究表明,通过抑制DNA-PK的表达或活性减少DSB的修复,可以促进肿瘤细胞对于放化疗的敏感性,抑制DNA-PK还可以抑制肿瘤细胞的增殖生长,这两方面的共同作用可以更有效地控制肿瘤。

    百灵威提供DNA-PK抑制剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
PI-103, 99%
PI-103
一种多靶点 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM。 911191
371935-74-9
KU-57788, 98%
KU-57788
一种高度有效的,选择性DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为14 nM,也会抑制PI3K,IC50为5 μM。 920259
503468-95-9
PIK-75, 99%
PIK-75
一种p110α抑制剂,IC50为5.8 nM,在Ser773处功能特异性突变,也有效抑制DNA-PK,无细胞试验中IC50为2 nM。 1349110
372196-77-5
PP121, 98%
PP121
一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂。 9000070
1092788-83-4

DNA-PK抑制剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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