CDK抑制剂选择指南

时间: 2023-12-25
作者: 百灵威
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CDK抑制剂选择指南-百灵威

    CDK,即周期蛋白依赖性激酶,是一组丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是细胞周期调控中的重要因子,主要是通过对丝氨酸/苏氨酸蛋白的作用来调节和驱动细胞周期,和其他的细胞周期蛋白协同作用。

    CDK可促进细胞周期阻滞和凋亡,靶向调控肿瘤细胞周期以改变肿瘤细胞的凋亡状态,临床已被证实有效。

    百灵威提供CDK抑制剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
Palbociclib hydrochloride, 99%
帕博西尼盐酸盐
一种高度选择性的CDK4/6抑制剂。 1761081
827022-32-2
Roscovitine, 98%
细胞周期蛋白B激酶抑制剂
一种有效的,选择性CDK抑制剂,作用于Cdc2,CDK2和CDK5时,无细胞试验中IC50分别为0.65 μM,0.7 μM和0.16 μM。 447885
186692-46-6
SNS-032, 98.5%
SNS-032抑制剂
最初被描述为选择性CDK2抑制剂,无细胞试验中IC50为48 nM,比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。 1004546
345627-80-7
JNJ-7706621, 98%
JNJ-7706621抑制剂
一种泛CDK抑制剂,对CDK1/2抑制作用最强,无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM。 1232528
443797-96-4
Abemaciclib mesylate (LY2835219), 98%
甲磺酸阿贝西尼 (LY2835219)
一种有效的,选择性CDK4和CDK6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和10 nM。 1578707
1231930-82-7
Kenpaullone, 98%
肯帕罗酮
CDKs的ATP竞争性抑制剂,它同样也抑制GSK3β,IC50为0.23 μM。 555545
142273-20-9
Purvalanol A, 98%
Purvalanol A
一种有效的,细胞渗透性 CDK 抑制剂。 338303
212844-53-6
Ro-3306, 96%
Ro-3306
一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂,Ki 为20 nM,选择性是其他各种人类激酶的15倍多。 2062938
872573-93-8
Wogonin
汉黄芩素
在植物中发现的天然活性黄酮类化合物,是CDK9的抑制剂。 961128
632-85-9

CDK抑制剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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2-巯基乙醇
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品名 CAS 货号
Acrylamide, 99%, Electrophoresis Grade
丙烯酰胺
79-06-1 911990
Sodium dodecyl sulfate, 99%, for biochemistry
十二烷基硫酸钠
151-21-3 105893
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