FGFR抑制剂选择指南-百灵威

FGFR，即成纤维生长因子受体，由胞外配体结合域、跨膜结构域和胞内酪氨酸激酶结构域组成，是一类具有自身磷酸化活性的Ⅳ型跨膜糖基化受体。

当FGFR发生突变或者过表达时，会引起FGFR信号通路的过度激活，并进一步诱发正常细胞癌变。FGFR基因异常在多种癌症中的普遍存在，其中子宫内膜癌、尿路上皮癌、乳腺癌、鳞状上皮癌等肿瘤高发。

百灵威提供FGFR抑制剂等活性小分子：

品名	产品描述	货号&CAS
Sorafenib tosylate, 99% 甲苯磺酸索拉非尼	是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂，无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。	1021490 475207-59-1
Ponatinib, 99% 帕纳替尼	一种有效的,可口服的多靶点激酶抑制剂。	1239124 943319-70-8
Pazopanib, 98% 帕唑帕尼	一种新型多靶点的VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit 和 c-Fms抑制剂。	981527 444731-52-6
H3B-6527, 98% H3B-6527	一个有选择性的FGFR4抑制剂，有抗肿瘤的性质。	2446580 1702259-66-2
BLU-554, 98% BLU-554	一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂，IC50为5 nM。	2446571 1707289-21-1
BLU9931, 98% BLU9931	一种有效的，选择性的，且不可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 为 3 nM。	2275993 1538604-68-0
Ferulic acid, 99% 阿魏酸	一种新型的 fibroblast growth factor receptor (FGFR) 抑制剂。	408508 1135-24-6
Gambogenic acid, 98% 新藤黄酸	是NSCLC中FGFR信号通路的抑制剂，具有抗肿瘤作用。	2327849 173932-75-7

注：1、IC₅₀：全称half maximal inhibitory concentration，指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、★代表抑制作用的强度，抑制作用越强，★ 越多。
3、√表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但暂时无相关数据。

品名	CAS	货号
DMEM, high glucose DMEM, 高糖	N/A	924551
MEM, Reduced Serum Medium MEM, 减血清培养基	N/A	9328570
RPMI 1640 RPMI 1640细胞培养基	N/A	9328571

品名	CAS	货号
CarpTrans Transfection Reagent CarpTrans转染试剂	N/A	9306635
Lip2000 Transfection Reagent Lip2000 转染试剂	N/A	1912568

品名	CAS	货号
Agarose, low EEO 合成琼脂糖	9012-36-6	950081
Bovine serum albumin, 98%, from bovine serum 牛血清白蛋白	9048-46-8	900523
Bovine serum albumin, 98%, Australia origin, low IgG, low fatty acid 牛血清白蛋白	9048-46-8	109636
Crystal Violet, high purity biological stain 结晶紫	548-62-9	179783
4',6-Diamidino-2-phenylindole dihydrochloride, 98% 4',6-二脒基-2-苯基吲哚二盐酸盐	28718-90-3	560965

品名	CAS	货号
4-(2-Hydroxyethyl)piperazine-1-ethanesulfonic acid, 99% 4-(2-羟乙基)哌嗪-1-乙磺酸	7365-45-9	502280
L-Glutamine, 99% L-谷氨酰胺	56-85-9	160938
Puromycin dihydrochloride, 98% 嘌呤霉素二盐酸盐	58-58-2	168086

品名	CAS	货号
2-Mercaptoethanol, 99%, for electrophoresis and molecular biology 2-巯基乙醇	60-24-2	249096

品名	CAS	货号
Acrylamide, 99%, Electrophoresis Grade 丙烯酰胺	79-06-1	911990
Sodium dodecyl sulfate, 99%, for biochemistry" 十二烷基硫酸钠	151-21-3	105893

品名	CAS	货号
Centrifuge tubes, 1.5 mL, clear, 500 tubes/pack 离心管	N/A	915664
Pipette tips, 10 μL, clear, 1000 tips/pack 移液器吸头	N/A	920067

FGFR抑制剂选择指南