HER2抑制剂选择指南

时间: 2023-12-13
作者: 百灵威
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HER2抑制剂选择指南-百灵威

     HER2是一个跨膜受体酪氨酸激酶,是ErbB受体家族中重要的成员之一。HER2功能的激活可以促进肿瘤发生,当配体与HER2结合后,可开启一系列信号转导通路,来促进肿瘤细胞增殖、侵袭以及转移。

    HER2的身影在多种癌症中都曾出现过。因此HER2靶向药物,将为攻克肿瘤带来了重大的希望。

     百灵威提供HER2抑制剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
Lapatinib ditosylate, 98%
二甲苯磺酸拉帕替尼
一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂, 对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。 795123
388082-77-7
R-Afatinib, 98%
R-阿法替尼
是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。 996037
850140-72-6
Neratinib, 99%
来那替尼
一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂。 996304
698387-09-6
Lapatinib, 98%
拉帕替尼
一种ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂, 对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM。 831262
231277-92-2
AG 879, 99%
AG 879抑制剂
是酪氨酸激酶的抑制剂,有效抑制HER2/ErbB2。 469710
148741-30-4
Afatinib dimaleate, 99%
阿法替尼双马来酸盐
不可逆EGFR 家族抑制剂,不可逆地抑制 EGFR/HER2。 1648192
850140-73-7

HER2抑制剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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