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基本信息
英文别名2′-Deoxy-5-trifluoromethyluridine | |
中文别名5-三氟甲-2-脱氧尿苷 | |
[a]20D+47 to +53 (C=1, H2O) | MDL编码MFCD00006534 |
Reaxys-RN (Beilstein)568095 | EC No.200-722-8 |
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol   |
Signal WordWarning | Hazard StatementsH302 H312 H332 H351 |
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P280 P321 P261 P271 P203 P318 P405 P301+P317 P302+P352 P362+P364 P304+P340 | |
WGK Germany3 | RTECSXP2087500 |
化学和物理性质
MP190-193 |
产品描述
产品描述
Trifluridine 是一种抗疱疹病毒药，主要用于眼部。
靶点（IC50 & Targe）
DNA/RNA Synthesis
Thymidylate synthase
体外研究
Trifluridine剂量依赖性抑制小鼠骨髓细胞和人大肠癌细胞移植裸鼠的增殖。Trifluridine剂量依赖性抑制集落形成的骨髓细胞。[1] Trifluridine（FTD）和2'-脱氧-5-氟尿苷（FdUrd）被掺入DNA中的不同效率，由于在TK1和DUT的底物特异性差异，导致大量的FTD掺入DNA中。与FdUrd处理的细胞相比，Trifluridine处理的细胞显示细胞核形态。[2] 在小鼠骨髓细胞和人大肠癌细胞移植的裸鼠中，Trifluridine剂量依赖性抑制增殖。[3]
体内研究
在受感染的兔子中，Trifluridine有显著少的拭子。[4] 在小鼠中，Trifluridine增加抗肿瘤活性，掺入DNA的效率比连续输注三氟胸苷更为有效。在小鼠中，Trifluridine以TPI依赖的方式逐渐积聚在肿瘤细胞的DNA中，并显著延缓肿瘤的生长并延长生存期，相比5-FU衍生物治疗。[5] 在新西兰兔眼模型中，Trifluridine显著降低病毒滴度，更少的HSV-1阳性的眼睛/总治疗期间，低级角膜炎分数，眼角膜炎/总数，和更短的时间角膜炎的分辨率。[6]
参考文献
[1] Yamashita F, et al. Cancer Chemother Pharmacol,?015 Jun 18.
[2] Sakamoto K, et al. Int J Oncol,?015, 46(6), 2327-2334.
[3] Germano A, et al. Mol燙ell燛ndocrinol,?014, 382(1), 1-7.
[4] Rootman DS, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci,?989, 30(4), 678-683.
[5] Tanaka N, et al. Oncol Rep,?014, 32(6), 2319-2326.
[6] Romanowski EG, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci,?999, 40(2
