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暂无数据 | |||
基本信息
英文别名N-tert-Butyl-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-en-17β-carboxamide | |
中文别名N-叔丁基-3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-甲酰胺 | |
MDL编码MFCD00869737 |
安全信息
Symbol  | Signal WordWarning |
Hazard StatementsH302 | |
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P301+P317 | |
化学和物理性质
产品描述
产品描述
Finasteride是一种类固醇II型5α-还原酶抑制剂。
靶点（IC50 & Targe）
5-α reductase,10.2nM(Ki)
体外研究
Finasteride结合到2型同功酶的NADPH复合物形成三元复合物，Ki为1.19 nM，然后重新排列为高亲合性络合物（E：Ⅰ），基带的准一级速率常数为1.62 ms。[1] Finasteride剂量依赖性抑制LNCaP细胞系的生长速率。[2] Finasteride显著抑制前列腺特异性抗原（PSA）在LNCaP细胞中的分泌和表达。[3]
体内研究
Finasteride诱导剂量相关的尿道下裂（penischisis）在男性后代中发病率，阈值的剂量水平接近0.1 毫克/千克/天，在剂量为100毫克/千克/天的雄性大鼠中可达到100％的效果。Finasteride也导致雄性后代中雄性大鼠肛门生殖器距离下降。[4] 在大鼠中，Finasteride和阉割在第21天分别降低前列腺重量65％和93％。Finasteride处理4天后对DNA含量没有显著效果，处理14天时降低DNA含量最大达52％。Finasteride引起不强的染色增加，其中在第9天16％的上皮细胞具有染色组织转谷氨酰胺酶的染色，在14天返回到基准线。Finasteride诱导的染色在第4天（上皮细胞的0.7％）达到峰值，在第9天返回到基准值。[5]
参考文献
[1] Azzolina B, et al. J Steroid Biochem Mol Biol, 1997, 61(1-2), 55-64.
[2] Bologna M, et al. Urology, 1995, 45(2), 282-290.
[3] Wang LG, et al. Cancer Res, 1997, 57(4), 714-719.
[4] Clark RL, et al. Teratology, 1990, 42(1), 91-100.
[5] Rittmaster RS, et al. Endocrinology, 1995, 136(2), 741-748.
