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基本信息
英文别名(E)-5-Methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1-pentanone O-(2-Aminoethyl)oxime Maleate | |
中文别名(E)-5-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]-O-(2-胺乙肟基)-1-戊酮马来酸盐 | |
MDL编码MFCD00269809 | Reaxys-RN (Beilstein)6950808 |
Merck Index14,4219 | |
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol  |
Signal WordWarning | Hazard StatementsH302 |
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P301+P317 | |
WGK Germany3 | RTECSSA9230000 |
TSCA0 | |
化学和物理性质
MP120-124 |
产品描述
产品描述
Fluvoxamine maleate是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。
靶点（IC50 & Targe）
5-HT
体外研究
Fluvoxamine增加大鼠前额皮质和丘脑中[5-HT]的水平，也增加纹状体中DA的水平。[1] Fluvoxamine maleate可通过脊柱5-HT 2A/2C受体改善触觉异常性疼痛，通过作用于受体或5-HT的神经元起作用。[2]
体内研究
在非结扎小鼠的爪压力测试中，Fluvoxamine maleate也表现出剂量依赖方式的抗伤害感受。Fluvoxamine maleate也诱导急性爪压力测试的抗伤害作用，并且这种作用为5-HT3受体拮抗剂granisetron所拮抗。[2] 在大鼠海马内侧前额叶皮质（mPFC）中，Fluvoxamine（10和30 mg/kg，腹腔注射）以剂量依赖的方式增强了海马-mPFC通路突触效能。[3] 在麻醉大鼠的海马CA1区中，Fluvoxamine（10和30 毫克/千克，腹腔注射）抑制长时程增强（LTP）。Fluvoxamine（30 毫克/千克，腹腔注射）诱导的LTP为5-HT（1A）受体拮抗剂NAN-190（0.5 毫克/千克，腹腔注射）完全逆转，但不是受5-HT（4）受体拮抗剂GR113808（20 毫克/大鼠，脑室注射）以及5-HT的（7）受体拮抗剂DR4004（10 毫克/大鼠，脑室注射）所影响。[4] Fluvoxamine maleate强化了孵育在Krebs-Henseleit溶液分离的大鼠输精管对去甲肾上腺素的响应。Fluvoxamine maleate和Fluoxetine盐酸抑制钾离子对离体大鼠子宫制剂收缩的诱导作用，IC50分别为3.99μM和18.2μM。[5]
参考文献
1] Denys D, et al. Psychopharmacology (Berl),?004, 176(2), 195-203.?
[2] Honda M, et al. Neuropharmacology,?006, 51(4), 866-872.
[3] Ohashi S, et al. Brain Res,?002, 949(1-2), 131-138.
[4] Kojima T, et al. Brain Res,?003, 959(1), 165-168.
[5] Velasco A, et al. Gen Pharmacol,?997, 28(4), 509-512.
