PPAR拮抗剂选择指南

时间: 2024-01-23
作者: 百灵威
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PPAR拮抗剂选择指南-百灵威

    PPAR,即过氧化物酶体增殖物激活受体,是核激素受体超家族的配体激活的转录因子。PPAR在调节细胞分化、发育和代谢(碳水化合物、脂质、蛋白质)和高等生物的肿瘤发生中起着重要作用。

    有研究表明,PPAR对于多种疾病发挥作用,例如心肌梗死、高血压、冠心病、缺血性脑卒中等,是人类疾病治疗中重要的靶点。

    百灵威提供PPAR拮抗剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
2-Chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide, 98%
2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺
一种选择性PPAR拮抗剂,作用于PPARγ,无细胞试验中IC50为3.3 nM。 532707
22978-25-2
GSK3787, 96%
GSK3787
一种不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 拮抗剂。 1683162
188591-46-0
Fenofibric acid, 99%
非诺贝特酸
一种非诺贝特活性代谢物, 是PPAR激动剂, 对PPARα, PPARγ和PPARδ的EC50值分别为22.4 µM, 1.47 µM和1.06 µM。 491437
42017-89-0
FH535, 98%
FH535抑制剂
一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂,同时也是PPARγ和PPARδ的双重拮抗剂。 1432878
108409-83-2

PPAR拮抗剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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