GABA Receptor拮抗剂选择指南

时间: 2023-12-28
作者: 百灵威
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GABA Receptor拮抗剂选择指南-百灵威

    GABA Receptor,即GABA受体,也就是γ-氨基丁酸受体,是一类对神经递质γ-氨基丁酸(GABA)有反应的受体,GABA是脊椎动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。

    控制GABA Receptor能够阻断中枢神经系统的特定信号,带来镇静效果,且具有抗伤害感受特性,可用于促进安定和睡眠的研究。GABA Receptor在GABA转运中起到十分重要的作用,是神经系统疾病的潜在药物靶点。

    百灵威提供GABA Receptor拮抗剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
(+)-Bicuculline, 99%
(+)-荷包牡丹碱
一种竞争性GABAA受体拮抗剂,IC50为2 μM,也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。 163651
485-49-4
Ginkgolide A, 98%
银杏内酯 A
银杏的提取物,是γ-氨基丁酸(GABA)拮抗剂,Ki为14.5 μM。 468466
15291-75-5
Sodium valproate, 98%
丙戊酸钠
一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。 211388
1069-66-5
Flumazenil, 99.5%
氟马西尼
一种有竞争性的GABAA受体拮抗剂, 试剂级, 用于研发。 970349
78755-81-4

GABA Receptor拮抗剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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