Bcr-Abl抑制剂选择指南

时间: 2023-12-25
作者: 百灵威
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Bcr-Abl抑制剂选择指南-百灵威

    Bcr-Abl,即Bcr-Abl融合基因,是一种抗细胞凋亡的基因,具有高度酪氨酸激酶活性,激活多种信号传导途径,使细胞过度增殖而使细胞调控发生紊乱。

    实验证实,Bcr-Abl融合基因具有致癌作用,此外还证实在体外细胞培养中能使造血多能干细胞发生转化。这些研究成果肯定了Bcr-Abl在白血病治疗中的重要作用。

    百灵威提供Bcr-Abl抑制剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
Dasatinib, 98%
达沙替尼
一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于Abl,Src和 c-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。 923898
302962-49-8
Imatinib mesylate, 98%
甲磺酸伊玛替尼
一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂。 194937
220127-57-1
Ponatinib, 99%
帕纳替尼
一种有效的,可口服的多靶点激酶抑制剂。 1239124
943319-70-8
Nilotinib, 98%
尼罗替尼
一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。 906995
641571-10-0
WP1130, 99%
WP1130抑制剂
一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5,UCH-L1,USP9x,USP14,和 UCH37)抑制剂,对Bcr/Abl也有抑制作用。 977952
856243-80-6
NVP-BHG712, 99%
NVP-BHG712
一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性。 1239106
940310-85-0
PP121, 98%
PP121
一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂。 9000070
1092788-83-4
GNF-2, 94%
GNF-2
一种高选择性,非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,对Flt3-ITD, Tel-PDGFR, TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。 786021
778270-11-4
Dasatinib monohydrate, 99%
达沙替尼单水合物
一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点Abl,Src 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。 1020809
863127-77-9
GNF-5, 98%
GNF-5
一种选择性的,变构的Bcr-Abl抑制剂, IC50为220 nM。 1833213
778277-15-9

Bcr-Abl抑制剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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Puromycin dihydrochloride, 98%
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58-58-2 168086
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2-Mercaptoethanol, 99%, for electrophoresis and molecular biology
2-巯基乙醇
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