ERK抑制剂选择指南

时间: 2023-12-18
作者: 百灵威
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ERK抑制剂选择指南-百灵威

     ERK,即细胞外调节蛋白激酶,是传递丝裂原信号的信号转导蛋白,包括ERK1和ERK2,是将信号从表面受体传导至细胞核的关键。

     肿瘤细胞中,ERK的突变极为罕见,ERK的上游频繁突变,导致ERK异常激活,从而增强了肿瘤的生存转移能力,对于治疗肿瘤有一定的作用,因此ERK也是重要的药物靶点。

     百灵威提供ERK抑制剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
SCH772984, 98%
SCH772984
一种新型特异性的ERK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM,对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。 903184
942183-80-4
Pluripotin, 98%
Pluripotin
ERK1和RasGAP的双重抑制剂,Kd值分别为98 nM和212 nM。 1499011
839707-37-8
VX-11e, 98%
VX-11e
一种有效的,选择性的,且口服生物可利用的ERK2抑制剂,Ki <2 nM,选择性比作用于其他测试的激酶高200倍。 1753086
896720-20-0
DEL-22379, 98%
DEL-22379
一种水溶性ERK二聚抑制剂,IC50 为 ∼0.5 μM。 2276068
181223-80-3
Ulixertinib, 99%
Ulixertinib
有效的可逆ERK1/ERK2抑制剂,其抑制ERK2的IC50<0.3 nM 。 9001989
869886-67-9
FR 180204, 98%
FR 180204
一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂,其作用于ERK1和ERK2的Ki分别为0.31 μM 和 0.14 μM。 1833160
865362-74-9
XMD17-109, 99%
XMD17-109
一种有效的选择性 ERK5 抑制剂,IC50 为 162 nM。 2059600
1435488-37-1

ERK抑制剂选择见下表:
注:1、IC50: 全称half maximal inhibitory concentration,指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。
2、代表抑制作用的强度,抑制作用越强, 越多。
3、表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但暂时无相关数据。
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