Ketoprofen, 98%, a COX1/2 inhibitor
酮洛芬 , 98% , COX1和COX2抑制剂
产品编号
922677
CAS
纯度
98%
分子式
C16H14O3
分子量
254.29
品牌
J&K
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MP94-97
MDL编码MFCD00055790
Reaxys-RN (Beilstein)2216071
Merck Index14,5305
EC No.244-759-8

产品描述

Ketoprofen 是双重 COX1/2 抑制剂,是非选择性的NSAID,作用于人重组COX-1和COX-2的 IC50分别为0.5 μM和2.33 μM。

靶点(IC50 & Targe)

COX-1

COX-2

MRAP4

体外研究

在HaCaT细胞中,Ketoprofen和UVB辐射联用以浓度依赖性方式引起细胞毒性并抑制DNA合成。Ketoprofen和UVB辐射联用抑制细胞的生长并通过调节CDC2,细胞周期蛋白B1,Chk1的,Tyr15磷酸化Cdc2和p21的水平诱导G2/M期的细胞周期阻滞。Ketoprofen和UVB辐射联用也引发细胞周期蛋白B1-CDC2-p21复合物的显著积累,与之同时增加Tyr15磷酸化Cdc2和p21蛋白的水平。在HaCaT细胞中,Ketoprofen和UVB辐射联用减弱对UVB辐射的凋亡反应。[1]

体内研究

在猴子中,Ketoprofen在1%的水平能有效抑制GCF-LTB4和GCF-PGE2,在配体诱导的牙周炎模型中,积极改变牙槽骨活性。[2] Ketoprofen(3.63 毫克/千克)降低蹄疼痛和跛行,比2.2 毫克/公斤剂量和phenylbutazone有更大的作用。[3]Ketoprofen比局部麻醉(LA),或骶管硬膜外麻醉(EPI)在降低皮质醇更有效,能部分逆转平均日增重(ADG)的减少。[4] 在饮食小鼠中,Ketoprofen(40和80 mg/kg)降低移行细胞癌的发病率达70%以上。[5]

参考文献

[1] Liu S, et al. Biochem Biophys Res Commun,?007, 364(3), 650-655.

[2] Li KL, et al. J Periodontal Res, 1996, 31(8), 525-532.

[3] Owens JG, et al. Equine Vet J,?995, 27(4), 296-300.

[4] Ting ST, et al. J Anim Sci,?003, 81(5), 1281-1293.

[5] Rao KV, et al. Carcinogenesis,?996, 17(7), 1435-1438.

SymbolLHLS
Signal WordDanger
Hazard StatementsH301 H315 H319 H335
Precautionary StatementsP270 P321 P330 P405 P501 P280 P261 P271 P319 P301+P316 P302+P352 P332+P317 P362+P364 P264+P265 P305+P351+P338 P337+P317 P304+P340 P403+P233
UN2811
Hazard Class6.1
Packing GroupIII
WGK Germany3
RTECSUE7570000
TSCA0
产品分类