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暂无数据 | |||
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基本信息
英文别名Desvenlafaxine | |
中文别名米那普伦盐酸盐 |
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol    |
Signal WordDanger | Hazard StatementsH225 H301 H311 H331 H370 |
Precautionary StatementsP210 P240 P241 P242 P243 P280 P501 P264 P270 P321 P330 P405 P261 P271 P260 P303+P361+P353 P370+P378 P403+P235 P301+P316 P302+P352 P361+P364 P304+P340 P403+P233 P308+P316 | |
UN1230 | Hazard Class3 |
SubRisk6.1 | Packing GroupII |
TSCA0 | |
化学和物理性质
MP208-213 | BP403.8 |
FP193.2 | Density1.115 |
产品描述
产品描述
Desvenlafaxine是一种5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)重吸收抑制剂，Ki值分别为40.2 nM和558.4 nM。
靶点（IC50 & Targe）
5-HT,40.2nM(Ki)
Norepinephrine (NE),558.4nM(Ki)
体外研究
Desvenlafaxine是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂，也是抗抑郁剂文拉法辛的活性代谢物。与文拉法辛类似，desvenlafaxine抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的神经元摄取。Desvenlafaxine对人多巴胺(DA)转运蛋白表现出弱亲和力(100 μM下62%的抑制率)。Desvenlafaxine抑制[3H]5-HT或[3H]NE对hSERT或hNET的摄取，IC50分别为47.3和531.3 nM。[1] Desvenlafaxine Succinate具有抑制CYP2D6的潜能，这可能导致通过该途径的药物代谢浓度增加。Desvenlafaxine Succinate可能也会诱导CYP3A4，这可能影响药物通过该酶进行的代谢。[2]
体内研究
Desvenlafaxine迅速穿透雄性大鼠的大脑和下丘脑。与雄性大鼠下丘脑中基础NE含量相比，Desvenlafaxine显著增加细胞外NE水平，但是通过微量透析法不影响DA水平。[1] Desvenlafaxine在100到600毫克/千克的剂量范围内显示出线性的与剂量成比例的药代动力学单次剂量分布。口服剂型的完全生物利用率为80.5%。[2]
动物实验
Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠
Formulation: 0.25% 吐温80和0.5%甲基纤维素
Dosages: 30毫克/千克
Administration: 口服
(Only for Reference)
参考文献
Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠
Formulation: 0.25% 吐温80和0.5%甲基纤维素
Dosages: 30毫克/千克
Administration: 口服
(Only for Reference)
