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基本信息
英文别名1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-3-indoleacetic acid | |
中文别名1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚乙酸 | |
MDL编码MFCD00057095 | Reaxys-RN (Beilstein)497341 |
Merck Index14,4968 | EC No.200-186-5 |
安全信息
Symbol  | Signal WordDanger |
Hazard StatementsH300 | |
Precautionary StatementsP264 P270 P321 P330 P405 P501 P301+P316 | |
UN2811 | Hazard Class6.1 |
Packing GroupI | WGK Germany3 |
RTECSNL3500000 | TSCA1 |
化学和物理性质
MP158-161 |
产品描述
产品描述
Indomethacin是一种非选择性的COX1和COX2的抑制剂，IC50分别为0.1 μg/mL和5 μg/mL。常用于降低发热、减缓疼痛、僵硬和肿胀。
靶点（IC50 & Targe）
COX-1,0.28μM
COX-2,14μM
PDE2
PLA2
体外研究
Indomethacin以剂量依赖性方式抑制一种β-连环蛋白/ TCF响应报道基因的转录。Indomethacin也下调了β-连环蛋白/ TCF转录针对细胞周期蛋白D1。Indomethacin通过调节TCF活动而不破坏β-连环蛋白/ TCF复合物的形成减少β-连环蛋白/ TCF-应答基因的转录。[1]
体内研究
大鼠局灶性脑缺血后，Indomethacin增加所有细胞系的BrdU+细胞并减少小胶质细胞/单核细胞活化。[2] Indomethacin（7.5 毫克/千克，1次注射）在远端空肠和回肠近端产生急性损伤和炎症，在三天内达到最大，一周内完全解决。Indomethacin（每日2次皮下注射）产生一个更广泛的和慢性炎症，持续以活性形式存在于75％的大鼠中至少两周。[3] 在SKH：HR-1-HRBR无毛小鼠中，Indomethacin（4ppm）减少肿瘤增产达78％。[4] Indomethacin（20 毫克/千克，口服）增加胃糜烂的总面积和大鼠的胃粘膜脂质过氧化物的浓度。 Indomethacin增加α-生育酚：血清总胆固醇的比例。 Indomethacin抑制胃粘膜糜烂和脂质过氧化物在胃粘膜的增加，血清α-生育酚的还原的减少。[5]
参考文献
[1] Dihlmann S, et al. Oncogene, 2001, 20(5), 645-653.
[2] Hoehn BD, et al. Stroke, 2005, 36(12), 2718-2724.
[3] Yamada T, et al. Inflammation, 1993, 17(6), 641-662.
[4] Fischer SM, et al. Mol Carcinog, 1999, 25(4), 231-240.
[5] Yoshikawa T, et al. Gut, 1993, 34(6), 732-737.
[6] Mitchell JA, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993, 90(24), 1
