产品描述

Cisplatin 是一种无机铂络合物，在肿瘤细胞中能够通过形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。建议使用DMF溶解，而不是DMSO。

靶点（IC50 & Targe）

Caspase-3

Caspase-9,

DNA synthesis,

体外研究

Cisplatin 通过与DNA相互作用形成DNA交联剂诱导细胞毒性，激活多条信号转导通路, 包括Erk, p53, p73, 和MAPK,其中对激活凋亡影响最大。[1] Cisplatin (30 μM) 处理 HeLa 细胞6小时，显著激活Erk，持续到随后的14个小时期间。Cisplatin 还具有有效的抗肿瘤活性，诱导肿瘤细胞死亡[2]。Cisplatin可引起肾小管上皮细胞（RPTC）发生细胞凋亡，引起细胞收缩，使caspase 3活性提高50倍，磷脂酰丝氨酸外翻提高4倍，染色质凝集和DNA倍性分别提高5 和15倍。[4] Cisplatin (800 μM)处理 RPTC 4个小时，产生细胞坏死的典型特征。[5]

体内研究

Cisplatin已被证实可有效作用于多种动物肿瘤模型，抑制肿瘤生长，包括头颈部肿瘤移植瘤，宫颈鳞状细胞癌移植瘤，睾丸癌移植瘤，卵巢癌移植瘤，乳腺癌移植瘤，结肠癌移植瘤，肝母细胞瘤移植瘤，等等。Cisplatin (5 mg/kg) 在实验第一天和第七天静脉注射处理浆性移植瘤Ov.Ri(C) 和 OVCAR-3，肿瘤生长抑制率 (TGI)分别为 77.5% 和85.1%。[6]

细胞实验

Cell lines: 白血病 L1210/0 细胞

Concentrations: 7 μg/mL

Incubation Time: 2 小时

Method:L1210/0细胞培养在McCoy's 5A培养基中，培养基中补充有 15% calfserum, 和Fungizone，在 37°C下含5% CO2的培养箱中做悬浮培养，细胞呈指数生长趋势。Cisplatin (7 μg/mL) 在37°C下处理L1210/0 细胞2小时。为了测量生长抑制情况，进行细胞离心，洗涤一次，再按30 × 103 - 50 × 103 个细胞/mL的密度悬浮于新鲜培养基中，再温育3天。使用库氏计数仪测定细胞数。使用同等体积的0.4% 台酚蓝对细胞进行等分稀释。生存力表示为不含台酚蓝的细胞百分数。上述与Cisplatin温育的细胞 也稀释成0.1％琼脂，生长2周，计算菌落数。

(Only for Reference)

参考文献

[1] Siddik ZH. Oncogene, 2003, 22(47), 7265-7279.

[2] Wang X, et al. J Biol Chem, 2000, 275(50), 39435-39443.

[3] Sorenson CM, et al. Cancer Res, 1988, 48(16), 4484-4488.

[4] Cummings BS, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2002, 302(1):8-17.

[5] Lieberthal W, et al. Am J Physiol, 1996, 270(4 Pt 2), F700-708.

[6] Molthoff CF, et al. Int J Cancer, 1992, 51(1), 108-115.