产品描述

Metronidazole 是一种硝基咪唑类抗生素药物，特别用于厌氧细菌和原生动物。

靶点（IC50 & Targe）

14-α Demethylase

Fe hydrogenase 1

NADPH nitroreductase

体外研究

Metronidazole是相对无活性的，直至其在宿主或微生物细胞中代谢。当Metronidazole接收来自铁氧还蛋白或fla vodoxin的电子时有活性，这一过程在厌氧或微需氧的细菌或管腔寄生虫中为POR所抑制。Metronidazole损害细胞形成的蛋白质和DNA加合物。[1] Metronidazole具有抗像阿米巴，贾第鞭毛虫和滴虫等原生动物的活性，对于该药物最初批准作为一种有效的治疗药物。Metronidazole对厌氧菌肠道菌群的活性已被用于预防和治疗患者的Crohn's病，Crohn's病可能发展为感染性并发症。Metronidazole在厌氧菌相关性感染中发挥了重要作用。Metronidazole对治疗厌氧菌脑脓肿有显着效果。[2] Metronidazole抗性的倾向于从新生突变在原来的rdxA基因产生，而不是由突变rdxA（或其它）基因，从无关但Mtzr菌株横向移动造成的。在rdxA（+）（Metronidazole（敏感）和rdxA（Metronidazole（抗性）幽门螺旋杆菌菌株中，Metronidazole部分抑制生长刺激抗rifampin的正向突变，并且在大肠杆菌中表达rdxA导致等效MTZ-诱导的突变。[3] Metronidazole 导致无菌人芽囊原虫生长培养物出现凋亡特征，包括程序性细胞死亡（PCD），即主要形态学和生物化学特征，核浓缩和核DNA的缺口，细胞质体积缩小，磷脂酰丝氨酸和维护细胞膜的完整性与通透性增加的外化。[4]

参考文献

[1] Samuelson J, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1999, 43(7), 1533-1541.

[2] Dechant KL, et al. Drugs, 1991, 42(3), 428-467.

[3] Sisson G, et al. J Bacteriol, 2000, 182(18), 5091-5096.

[4] Nasirudeen AM, et al. Microbiology, 2004, 150(Pt 1), 33-43.