Donepezil hydrochloride, 99%, a noncompetitive acetylcholinesterase inhibitor, which can readily cross the blood brain barrier and increases the concentration of cortical acetylcholine
盐酸多奈哌齐 , 99% , 是非竞争性的AChE抑制剂, 能穿过血脑屏障, 增加皮质中的乙酰胆碱水平
产品编号
258111
CAS
纯度
99%
分子式
C24H29NO3·HCl
分子量
415.96
品牌
J&K
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MP220-222
MDL编码MFCD00881312
EC No. 245-386-3

产品描述

Donepezil HCl 是一种特异性的,有效的AChE抑制剂,作用于bAChE和hAChE,IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。

靶点(IC50 & Targe)

bAChE,8.12nM

hAChE,11.6nM

体外研究

Donepezil浓度依赖性抑制人SHSY5Y神经母细胞瘤细胞中卡巴胆碱刺激的细胞内Ca2+浓度增加,表明Donepezil具有毒蕈碱拮抗剂活性。[2]一个近代的研究表明,Donepezil能够保护人脐静脉内皮细胞(HUVECs)免受H2O2诱导的细胞损害。这可能是心脑血管疾病氧化应激的一种有效的潜在治疗法。[3]

体内研究

Donepezil在大鼠体内腹腔注射剂量依赖性增加唾液分泌和震颤,这是明显的类胆碱行为信号,ED50为6 μmol/kg。Donepezil口服给药效力较弱,ED50为50 μmol/kg。[2]在体内分别给药时,与生理盐水处理的小鼠相比,5-HT(4)受体诱导剂,RS67333 (0.3 和1 mg/kg)和Donepezil (1 mg/kg)提高认知行为,而删减剂量的RS67333 (0.1mg/kg)和Donepezil (0.3 mg/kg)联合给药改善记忆力。但是同时给药5-HT(4)R拮抗剂(GR125487, 10 mg/kg)时,该改善作用会被阻断。[4]

动物实验

Animal Models: 雄性Lister Hooded大鼠

Formulation: 0.9% w:v NaCl (生理盐水)

Dosages: 18 μM/kg

Administration: 腹腔注射或口服给药

(Only for Reference)

参考文献

[1] Ogura H, et al. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2000, 22(8), 609-613.

[2] Snape MF, et al. Neuropharmacology. 1999, 38(1), 181-193.

[3] Huang ZH, et al. CNS Neurosci Ther. 2012, 18(2), 185-187.

[4] Freret T, et al. Behav Brain Res. 2012 http://dx.doi.org/10.1016

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SymbolLNLQLTLS
Signal WordWarning
Hazard StatementsH302 H410
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P391 P301+P317
UN2811
Hazard Class6.1
Packing GroupIII
WGK Germany3
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