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基本信息
英文别名Floxuridine | |
中文别名氟尿苷 | |
MDL编码MFCD00006530 | Reaxys-RN (Beilstein)2645818 |
Merck Index14,4112 | EC No.200-072-5 |
安全信息
存储条件Store at 2-8℃ | Symbol  |
Signal WordDanger | Hazard StatementsH301 |
Precautionary StatementsP264 P270 P321 P330 P405 P501 P301+P316 | |
UN2811 | Hazard Class6.1 |
Packing GroupIII | WGK Germany3 |
RTECSYU7525000 | TSCA2 |
化学和物理性质
产品描述
产品描述
Floxuridine是Floxuridine的前体药物，是一种MDCK/PEPT1抑制剂，GI50为5.1 μM。
靶点（IC50 & Targe）
Thymidylate synthase,
体外研究
Floxuridine呈现对PEPT1比相应的5'-O-单氨基酸酯前药更高的亲和力。[1] Floxuridine和Leucovorin联用导致人T淋巴细胞白血病细胞生长的协同抑制作用。[2] Floxuridine显著抑制(3)H-inosine和(3)H腺苷的的摄取（对照的60-70％），而它的氨基酸酯前体，包括缬氨酸，苯丙氨酸，Asp和赖氨酸酯，显著下降抑制效力（对照的10-30％）。[3] Floxuridine在36天抑制细胞增值超过对照细胞的50％，细胞数量和初始细胞密度相比增加了4倍。Floxuridine导致对体外培养的人眼球筋膜囊成纤维细胞增殖长时间延长。[4] Floxuridine是一种理想的肝动脉灌注（HAI）药物，由于其半衰期短，陡峭的剂量反应曲线，高总清除率和高肝提取。[5]
参考文献
[1] Tsume Y, et al. Mol Pharm, 2008, 5(5), 717-727.
[2] Mini E, et al. Cancer Treat Rep, 1987, 71(4), 381-389.
[3] Shin HC, et al. Biol Pharm Bull, 2006, 29(2), 247-252.
[4] Khaw PT, et al. Arch Ophthalmol, 1992, 110(8), 1150-1154.
[5] Power DG, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(5), 1015-1025.
