产品描述

Lovastatin是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，用于降胆固醇（降脂药）。

靶点（IC50 & Targe）

HMG-CoA reductase,3.4nM

体外研究

在大鼠原代星形胶质细胞中，Lovastatin抑制了LPS-和细胞因子介导的NO产生以及iNOS的表达。在大鼠原代星形胶质细胞，小胶质细胞和巨噬细胞中，Lovastatin抑制了LPS-诱导的TNF-α，IL-1β和IL-6的表达。[1] Lovastatin导致超过95％的DNA合成的抑制，这通过[3H]胸苷与DNA的结合测定。Lovastatin使细胞同步在G1，而不是在细胞周期的G0期。Lovastatin对RAS的依赖性以及RAS无关的细胞系有相似的生长抑制活性。[2] Lovastatin使载脂蛋白-B的含脂蛋白显著减少，特别是低密度脂蛋白胆固醇，以及血浆甘油三酯erides，以及高密度脂蛋白胆固醇的少量增加。[3] Lovastatin通过抑制蛋白酶体使细胞停滞，这导致p21和p27蛋白的积累，使细胞阻滞在G1期。Lovastatin是羟甲基戊二酰基（HMG)-CoA还原酶，是胆固醇合成的限速酶。Lovastatin可用于阻止培养细胞在细胞周期的G1期，导致细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂（CKIs）p21和p27蛋白的稳定化。[4] 在表达激活p21ras的人膀胱癌T24细胞中，Lovastatin（2-10 mM）使细胞停留在G1期和并延长-或使一小部分细胞停滞-在细胞周期中的G2期。的G2期。在人膀胱癌T24细胞中，Lovastatin（50 mM）表现细胞毒性。[5]

参考文献

[1] Pahan K, et al. J Clin Invest, 1997, 100(11), 2671-2679.

[2] Keyomarsi K, et al. Cancer Res, 1991, 51(13), 3602-3609.

[3] Tobert JA, et al. Nat Rev Drug Discov, 2003, 2(7), 517-526.

[4] Rao S, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 1999, 96(14), 7797-7802.

[5] Jak骲isiak M, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 1991, 88(9), 36