Alpelisib, 98%, a potent and selective PI3Kα inhibitor,阿培利司 , 98% , 一种高效的选择性PI3Kα抑制剂
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阿培利司 , 98% , 一种高效的选择性PI3Kα抑制剂
Alpelisib, 98%, a potent and selective PI3Kα inhibitor
品牌: J&K
产品编号: 1004472
分子式: C19H22F3N5O2S
分子量: 441.47
纯度: 98%
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基本信息

MDL编码MFCD22417085

安全信息

存储条件Freezer -20℃
TSCA0

化学和物理性质

产品描述

产品描述

Alpelisib (BYL719) 是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,对PI3Kβ/γ/δ具有极弱的作用。Phase 2。

靶点(IC50 & Targe)

PI3Kα,5nM

p110α,5 nM (cell free)

p110γ,250 nM (cell free)

体外研究

BYL719抑制含有PIK3CA突变体的乳腺癌细胞系的增殖,与PI3K/Akt通路各种下游信号组分的抑制相关。[1]

体内研究

BYL719(>270 mg/d)在PIK3CA突变体异种移植啮齿动物模型中表现出统计学显著的剂量依赖性抗肿瘤效能。BYL719具有低清除率,半衰期为8.5小时,并且它的作用在30mg/d 和450mg/d之间剂量成比例的增加,在人的Cmax 和AUC中显示出低的个体差异。BYL719(270mg/d)首次表现出临床疗效的迹象,包括在ER+乳腺癌患者中证实的部分响应,以及17个患者中8个实现了显著的PET响应(PMR)和/或肿瘤治愈。[1]

参考文献

[1] Dejan Juric, et al. 2012, AACR 103rd Annual Meeting. Abst CT