产品描述

Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂，抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性，IC50为∼0.6-0.7 μM。

靶点（IC50 & Targe）

USP10,0.5779μM

USP13,0.6916μM

体外研究

在BCAP-37细胞中，Spautin-1显著增强无葡萄糖培养基中的细胞死亡，并诱导凋亡细胞形态。在Bax-Bak DKO细胞中，spautin-1抑制依托泊苷诱导的自噬细胞死亡。Spautin-1通过调节USP10和USP13的去泛素化活性防止Vps34复合物的降解，并减少PtdIns3P的水平。[1]在PDGF-处理的细胞中，spautin-1稳定α-平滑肌细胞肌动蛋白和钙调蛋白，防止肌动蛋白纤维解体，减少细胞外基质产生，并废除VSMC过度增殖和迁移。[2]在CML细胞中，spautin-1通过下调Beclin-1显著抑制IM诱导的自噬，并通过灭活PI3K/AKT并活化下游GSK3β增强IM诱导的细胞凋亡。[3] 在BHK-21细胞中，Spautin-1也会特异性减少传染性登革病毒。[4]

参考文献

[1] Liu J, et al. Cell. 2011, 147(1), 223-234.

[2] Salabei JK, et al. Biochem J. 2013, 451(3), 375-388.

[3] Shao S, et al. Int J Oncol. 2014, 44(5), 1661-1668.

[4] Mateo R, et al. J Virol. 2013, 87(3), 1312-1321.